山豆根毒性认知及炮制减毒思考.doc

山豆根毒性认知及炮制减毒思考
摘要:山豆根的毒性问题在临床使用过程中颇为棘手。对山豆根毒性的认知,从古至今经历了“无毒-小毒-有毒”的演变过程。苦参碱和氧化苦参碱是山豆根的主要有效成分,也是毒性成分;苦参碱毒性大于氧化苦参碱所于1980年1月编写的《广西民族药简编》,首次谓山豆根“有小毒”。此后的1985年版《中國药典》首次将其以法典明确定性为“有毒”,之后直至现行的《中载为“有毒”。
对山豆根毒性的认知,从古至今经历了“无毒-小毒-有毒”的演变过程。确认其具有毒性,也只不过近30多年的时间。
综合古今文献,山豆根的毒性特点,一是苦寒伤脾败胃、苦燥伤阴的劣性,二是对肝肾等脏器及神经系统的损害作用、心血管毒性、胃肠道反应以及过敏反应等。随着本品临床应用的日趋增多,其毒性也日益受到关注。
2 山豆根相关毒性现代研究回顾
山豆根主要含生物碱、黄酮、三萜及多糖等活性成分。生物碱中的苦参碱(Matrine,Mat)和氧化苦参碱(Oxymatrine,Omt)既是其主要的生物碱成分,也是其药效物质基础和毒性物质基础[3],谓之“毒—效”并存,并且含量作为山豆根药材的质量控制指标[1]。
山豆根相关毒性现代研究提示,山豆根的毒性可能主要是由其所含的Mat和Omt等生物碱所致,但Mat毒性大于Omt;山豆根不同组分毒性有差异,其中水提组分毒性最大,而醇提组分其毒性相对最低;Mat和Omt的LD50相差约3倍。
3 山豆根相关炮制研究回顾
山豆根炮制之古代文献记载及《中载仅有“采根曝干”[13]和“刮去皮制用”[14]。《中国药典》对山豆根干药材处理方法是:将其除去残茎及杂质,浸泡,洗净,润透,切厚片,干燥。山豆根药材按干燥品计,%;%。由于此加工过程中主要成分Mat和Omt的流失,其饮片质量未能得到有效控制。
山豆根相关炮制之现代研究 山豆根炮制相关现代研究较少,仅见对山豆根生品、浸泡品和浸润品进行生物碱含量测定,%、%%,浸泡法炮制品有效成分大量流失[15]。采用薄层扫描法对山豆根生品、水润品、酒润品以及水润酒炙品中Mat和Om的含量进行测定,Mat含量为生品>酒润品>水润品>水润酒炙品;Omt含量为生品>酒润品>水润酒炙品>水润品[16]。测定山豆根不同组分中Mat和Omt含量,Mat的含量为水提组分>醇提组分>全组分,Omt的含量为全组分>醇提组分>水提组分[17]。
山豆根相关炮制研究提示,可能古代认为山豆根无毒,所记载的炮制方法多为净制,未见炮制减毒方法的相关记载;《中国药典》山豆根药材和饮片含量测定项下,未对两个主要成分及毒性成分Mat和Omt分别做限量要求;山豆根不同炮制方法对其所含Mat和Omt含量有影响,酒润品的Mat和Omt含量均大于水润品和水润酒炙品;水提组分的Mat含量大于Omt,而醇提组分的Omt含量大于Mat。
以上山豆根的相关毒性现代研究及炮制研究等信息,为炮制减毒思路提供了相关参考依据。
4 讨论
山豆根是传统中药