合成化学，2022% 30(4), 288 -293
然产物和 以4叔丁氧＜基丁-氨基苯乙酮为原料，经烘基锂
生物活性分子中的结构骨架，也是有机合成中的 活性试剂加成后再环化串联反应以41% -91%
常用合成砌块[1-4] & 5-异基噁坐咻甲-酮是在噁坐 的收率首先得到5-异基噁坐咻酮,再经磺酰化得
咻甲-酮结构中引入乙烘基官能团，此类化合物在 到目标产物[5]( Schema 1v)； (2 )以4对甲苯磺
过渡金属催化下，可以通过脱W串联环化反应，生 酰基丁-氨基苯乙酮为原料,经乙烘基漠化镁格氏
成烘丙基化产物或联烯化产物[5-8]&目前，5-异 试剂加成与CDI ＜基化环化反应，最终以28%的
基噁坐咻甲甲同衍生物的合成方法主要包括：(1) 收率合成得到目标产物[8] ( Schema 1b) &
收稿日期：2021-10-18；修订日期：2021-11-25
基金项目：国家自然科学基金资助项目(21871252)
第一作者简介：王云(1997 -),女，汉族，贵州贵阳人，硕士研究生，主要从事有机合成研究& E-mail： ******@
通信联系人：周鸣强，博士，研究员，E-mail： screenfilm@ foxmail. com；袁伟成，博士，研究员，E-mail: yuanwc@ cicc. vo —第4期 王云等：5-特基噁瞠啾甲甲同的合成 —289 —
Scheme 1
1. Oxalyl chloride ( equiv) O
DMF, DCM. rt Sn CI 2-2H2O/HCI
R1—COOH R’儿g Rt ▽nh
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