新药研发与研发模式探讨.ppt

新药研发与研发模式探讨
由NordriDesign提供

me-better类新药的优势
一般而言，由于这类新药的作用靶标没有改变，其临床风险较小，且很多新药已经确立了它们在临床中的地位，具col
TopoTarget
短链脂肪酸
未公布
Ⅱ期临床
LBH589
诺华
Hydroxamate
I和Ⅱ类
I期临床
PCI-24781
Pharmacylics
Hydroxamate
I和Ⅱ类
I期临床
ITF2357
Italfarmaco
未公布
未公布
I期临床
新靶点药物---- DPP一4抑制剂--降糖
默克公司研发的第一个DPP一4抑制剂磷酸西他列汀
(sitagliptin phosphate)2006年10月获美国FDA批准上市
2007年3月磷酸西他列汀与二甲双胍盐酸盐复方制剂(Janumet)相继上市，主要用于2型糖尿病的治疗
诺华公司研发的另一DPP-4抑制剂维达列汀(vildagliptin)及其与二甲双胍的复方制剂，2007年9月和11月先后获欧盟委员会批准
sitagliptin phosphate
vildagliptin
DPP一4抑制剂的作用机制
DPP-4是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，它的天然底物是GLP一1和葡萄糖促胰岛素多肽(GIP)
GLP一1具有多种生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌、抑制高血糖素的分泌，使胰岛B细胞增生；在胃肠道可延缓餐后胃排空，从而延缓肠道葡萄糖吸收
GIP具有促胰岛素分泌功能;DPP-4能快速降解体内的GLP-1和GIP，使之失活
DPP-4抑制剂通过竞争性结合DPP一4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制GLP一1和GIP的降解
4、新药研发中me-too、me-better和me-new类创新间的关系
尽管将新药研发中的创新活动简单地归纳为me-too、me-better和me-new有些偏颇，但基本上还是能够反应出其中的技术含量和创新程度，或者说在更大的程度上能够反应出对新药生产的保护力度
Me-too
Me-better
Me-new
即一个me-new类创新药物的诞生，必定是站在巨人的肩膀上进行的，必定其中蕴藏着一系列me-too和me-better的创新过程
能否研发me-best创新药物？为什么？
5、新药研发的创新程度与经济效益的关系
在新药研发过程中，创新程度愈高其获得经济效益的风险就愈大
新药的创新程度与经济效益并不是具有正相关性的
me-better类新药在短期内还不可能成为主流药物，但由于具有较强的专利保护力度而能够保证企业的获利周期
2
me-new类新药相对于me-better类新药，上市后的后续深入研究和市场培育显得更加重要
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研发me-too类新药是一条时间短、投入小、获利快的途径，但由于缺乏专利保护而致使其获利周期短和利润低
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5、新药研发的创新程度与经济效益的关系
在新药研发过程中，创新程度愈高其获得经济效益的风险就愈大
新药的创新程度与经济效益并不是具有正相关性的
6、我国新药研发的途径选择
me-too类仿制新药的研发仍然
是我们新药研发的主要途径
me-better类创新活动将成为
我国新药研发的主要途径
me-better类和me-new类
创新药物的研发是从医药大国
转变为医药强国的重要途径
新药研发主要途径
国家应该高度重视大宗药品的技术进步，
这是解决绝大部分老百姓看病贵的主要任务！！！
me-too类仿制新药的研发仍然是新药研发的主要途径，理由有两点：
一是很多国内市场巨大的非专利药长期以来一直被国外同类产品垄断，价格居高不下，需要我们在制造成本和产品质量上有所突破
二是很多具有巨大国际市场的非专利药需要我们去突破出口技术壁垒，获得国际通行证
me-better类创新活动将成为我国新药研发的主要途径
事实上，这也是世界众多制药企业研发新药的主要途径和有效途径
且这些me-better类新药都具有“后来居上”的不俗表现
在十一五“重大新药创制”专项中申报的化学创新药物，80%以上属于me-better类新药
me-better类和me-new类创新药物的研发是从医药大国转变为医药强国的必然途径
创新药物的研发是“富人的游戏”
我们不能总是被“一个新药研发需要8到12年的时间，5－12亿美元投入”的“规律”吓倒
我们不能总是为利用“世界文明成果”创造效益而满足
我们不能总是因为现在的“投入与产出”不成比例而放慢创新药物研究的脚步
我