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第五章 软膏剂与贴膏剂
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第一节 概述
一、概述
概念 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
分类
溶液型软膏剂
混悬型软膏剂
乳膏剂
糊剂、眼膏剂、凝胶
2酯
弱W/O型乳化剂
与O/W型乳化剂合用，增大乳剂基质的稳定 性，细腻润滑
乳化剂
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3. 高级脂肪醇及多元醇酯类
吐温类（O/W型乳化剂）
司盘类（W/O型乳化剂）
非离子表面活性剂，可单独为乳剂型基质，性质稳定，毒性刺激性小，但吐温类能抑制部分防腐剂作用。
乳化剂
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4. 聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O
乳化剂OP
O/W型乳化剂
非离子表面活性剂
乳化剂
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（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。
常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）
特点：
涂展性好，无油腻性，易洗除；
释放药物及皮肤穿透性能好；
能吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面；
需加入保湿剂与防腐剂。
不适用于遇水不稳定的药物；
有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。
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1. PEG
不同分子量以适当比例配合使用，调节稠度;
易溶于水，性质稳定，不易生霉；
吸水性强，不宜用于遇水不稳定的药物；
与苯甲酸、水杨酸等有络合。
水溶性基质
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2. 甘油明胶
明胶 （1～3%）+甘油（10 ～ 30%）+水
适合于含维生素类的营养性软膏
3. 纤维素类衍生物
甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na)
阴离子型化合物，遇强酸、汞、铁、锌等重金属离子可生成不溶物
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二、软膏剂中的透皮促进剂
影响经皮吸收的因素：
（1）皮肤的条件（部位、状况）
（2）药物性质/皮肤细胞具有类脂质特性，脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性药物更易穿透
（3）基质性质/ 包括种类、pH、对药物亲和力、对皮肤水合作用
（4）附加剂/ 包括表面活性剂、渗透促进剂
（5）其他因素/ 例如药物浓度、用药面积、应用次数、应用时间等
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目前应用的经皮吸收促进剂有：
（1）表面活性剂
阴离子型、非离子型和卵磷脂；
（2）有机溶剂类
乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺
（3）月桂氮唑酮及其同系物
（4）有机酸、脂肪醇
油酸、亚油酸及月桂醇
（5）角质保湿与软化剂
尿素、水杨酸及吡咯酮类
（6）萜烯类
薄荷醇、樟脑、柠檬烯等
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第三节 软膏剂的制备
一、 工艺流程：
药物的处理 包装材料的处理
基质处理→配制软膏 →灌装 →包装
基质处理
除去油脂性基质中的杂质
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二、 药物加入的一般方法
可溶性药物
不溶性药物
中药浸出物
特殊性质药物
软膏剂制备
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三、 制备方法及设备
研磨法
　　熔融法
　　乳化法
软膏剂制备
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软膏剂制备
根据基质选择方法
油脂性基质--研磨法、熔融法
水溶性基质--研磨法、熔融法
乳剂型基质--研磨法、乳化法
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软膏剂制备
研磨法
基质为半固体状态。
常温下将药物与基质等量递加研合均匀。
小量：软膏板，乳钵。
大量：研磨机或制膏机。
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软膏剂制备
熔融法（普遍使用）
高熔点固体基质
基质加热熔化加入研细药粉 混匀  搅拌至冷凝。
依照熔点高低顺序加热融合
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软膏剂制备
乳化法（乳剂型基质）
油相 水相
（加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合，
搅拌至冷凝
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软膏剂制备
乳化法
可溶于水中的药物加入水相中；
可溶于油中的药物加入油相中；
两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
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软膏剂制备
胶体磨
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软膏剂制备
真空均质制膏机
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软膏剂制备
真空均质乳化机组
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软膏剂制备
软膏自动灌装机
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处方 水杨酸 50g
升华硫 50g
软膏基质 900g