纳洛酮在儿科急救中的应用 李传景
药理作用
1 1药动力学特点纳洛酮又称丙烯吗啡酮,易溶于水,呈酸性。给药后 吸收快,静脉和气管内给药1〜3m i n产生效应,肌注或皮下注射5〜10 m i n见效,口服疗效差。血浆半衰期90 m i 纳洛酮在儿科急救中的应用 李传景
药理作用
1 1药动力学特点纳洛酮又称丙烯吗啡酮,易溶于水,呈酸性。给药后 吸收快,静脉和气管内给药1〜3m i n产生效应,肌注或皮下注射5〜10 m i n见效,口服疗效差。血浆半衰期90 m i n,作用持续时间45〜90m i n,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝内代谢,与葡萄糖醛 酸结合后经尿排出。
2作用机制纳洛酮为阿片受体竞争性药物,与分布在脑干等部位的 阿片受体结合后,能有效地阻断内源性阿片样物质(O L S)所介导的各 种效应。目前认为OLS包括有a、伙八8-内啡肽和脑啡肽等,起着镇 痛、抑制呼吸、降低血压、减慢心率、促进生长激素和促甲状腺素的释 放,升高血糖,促进缺血性脑水肿的形成和发展等作用。研究证明,纳洛酮 能增加休克动物的心输出量、每搏量和增强左室收缩功能,提高平均动脉 压,使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善;能增加呼吸频率,改善通气障碍, 降低二氧化碳分压和缓解低氧性呼吸衰竭;还能明显改善脑血流量,增加 脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部位的血流供 应,减轻脑水肿、昏迷、偏瘫等症状。
2临床应用
1 急性中毒
:纳洛酮与阿片受体有很强的亲和
力,能竞争性对抗吗啡引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小、欣快感及血压 下降、昏迷、惊厥等症状。①用于麻醉性镇痛药(海洛因、吗啡、可待
因、哌替嚏等)过量。用纳洛酮0 01m g/k g静注,每隔2小时反复应用 可避免再度抑制,12岁以下儿童用0 2m g静注,2m i n即可症状消失,12 小时内恢复意识,可不留后遗症;②用于药物滥用或戒毒。纳洛酮能诱导 戒断反应起到催瘾、缩短脱毒时间的作用,防止其它戒毒药物(如可乐定) 的副作用,剂量:儿童0 Im g/k g,青少年或成人2m g,对于有毒瘾证据 的病人谨慎给予,避免开始出现急性撤退反应,故开始0 01〜0 02m g/k g,如果无反应则按0 Im g/k g ,丙氧芬(一种镇痛药)中毒者则需要大 剂量;③对以吗啡为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制,成人用0 4〜0 8m g, 即可使呼吸频率和通气量增加,并有催醒的作用。
:对氯丙嗪引起的中毒,纳洛酮具有极好的疗效。按 0 01m g/k g静注,开始1〜2m i n 1次,共2〜3次,若抑制无好转,可酌 情间断注射。对安定类催眠药中毒,纳洛酮可拮抗大剂量安定引起的呼吸 循环抑制及催眠作用,临床收到满意效果,可用0 Im g静注进行抢救。另 有报道纳洛酮抢救贝可芬(一种强效无成瘾性的镇痛止痉剂)中毒成功的 报告。
:饮酒后乙醇在胃肠道迅速吸收,乙醇浓度愈高,其 吸收愈快,机体内啡肽释放增加,过量时抑制大脑皮质、延髓呼吸中枢、 扩张血管、降低体温等。小儿对乙醇耐受性低,纯乙醇6〜30ml可致婴 儿死亡,小儿中毒量为25m 1 ,血中乙醇浓度>5g/L可致死。纳洛酮能缓 解中毒患儿的昏迷、呼吸浅慢和
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