地奥脂必妥片中天然降脂成分红曲的研究_地奥脂必妥片
红曲作为一种传统的发酵食品,在酿酒和食品上的应用具有上千年的历史,在现代,红曲常被用作酿酒工业中的酶制剂和发酵剂,在食品工业上也主要被用作食品的着色剂,特殊是在肉制品工地奥脂必妥片中天然降脂成分红曲的研究_地奥脂必妥片
红曲作为一种传统的发酵食品,在酿酒和食品上的应用具有上千年的历史,在现代,红曲常被用作酿酒工业中的酶制剂和发酵剂,在食品工业上也主要被用作食品的着色剂,特殊是在肉制品工业上用于替代硝酸盐作为发色剂。中医认为,红曲性味甘、温,具有活血化瘀、健脾消食的功效。近代医学探讨报告也显示,红曲具有调整血脂、阻挡胆固醇合成,以及降血压、抗癌、抗老年痴呆、预防骨质疏松等药用价值。由成都地奥制药集团研制的中药脂必妥片即是以自然降脂红曲为主要原料的综合调脂药物,本文就脂必妥片中自然降脂红曲的调脂成分、临床应用及平安性进行介绍。 红曲的降脂作用 血脂异样是导致心脑血管疾病的元凶,而高胆固醇是血脂异样的一种主要表现。人体内总胆固醇仅有1/3 来源于食物,大约有2/3 是由肝脏和小肠合成的。由此,对于血脂的调整手段便首先集中在限制胆固醇合成这一途径上。 20世纪70年头,日本从红曲霉的次生级代谢产物中发觉了能够降低人体血清胆固醇的物质Monacolin K,引起了医学界对红曲霉的关注。1985年,美国科学家探讨发觉了Monacolin K抑制胆固醇合成的作用机制。而Monacolin K又具有2种结构――内脂式(闭环)与酸式(开环)。闭环的Monacolin K是一种前体药物,本身无活性,需经人体产生羧基酯酶水解开环才具有药理活性。 一般红曲中,绝大部分不含Monacolin 类物质,后者的代谢调控主要与红曲生物量积累到肯定程度之后进行的次生代谢有关。日本、韩国和中国台湾等亚洲国家和地区在上个世纪80年头末期起先进行固态发酵法生产含Monacolin 类物质的红曲的探讨和开发,我国在这方面的探讨起先于上世纪80年头末,在此基础上,地奥制药集团于1994年推出了第一个含有Monacolin K的单味红曲调脂新药――脂必妥片。 脂必妥片的主要降脂成分及其与疗效的关系 Monacolin K开环结构 Monacolin K开环结构是降脂红曲中特有的成分,它能与HMG-CoA还原酶干脆结合从而抑制胆固醇在体内的合成,而不须要经过任何在体内的转化过程。 Monacolin K闭环结构(洛伐他汀) 作为一种前体非活性结构,进入人体后,在酯化酶的催化作用下转化为开环结构后再与靶酶结合而起作用。 Monacolin K同系物 红曲的发酵产品中至少存在15种同系物,它们能与靶酶结合并产生胆固醇合成的抑制活性,这也是自然降脂红曲中所特有的活性成分。 不饱和脂肪酸 红曲脂肪酸中约有70%为不饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸,其碳链长度为10~60个碳,特殊是长链不饱和脂肪酸对降脂作用的影响尤其值得进一步探讨。 脂必妥片治疗血脂异样的临床疗效及平安性 作为自然降脂红曲产品,脂必妥片具有显著降低血清胆固醇和甘油三酯以及上升高密度脂蛋白胆固醇的作用,在对老年血脂异样患者赐予脂必妥片常规剂量进行调脂治疗4周后,其降低TC、TG与上
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