1 纳米中药制剂研究进展【摘要】纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于 100nm 的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂, 具有增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性等特点。本文详细介绍了纳米中药的定义、特点, 同时介绍了纳米中药制剂技术方面的进展。指出了纳米中药制剂存在的问题, 并作了展望。【关键词】纳米技术; 中药制剂; 中药现代化【 Abstract 】 To introduce the definition and characteristic of nanometer Chinese drugs, and the development of nanometer Chinese drugs pharmaceutics. Problems and prospects of nanometer Chinese drugs pharmaceutics were discussed. 【 Key words 】 nanotechnology ; Chinese drugs pharmaceutics ; Modernization of Traditional Chinese Medicine 纳米即十亿分之一米,相当于 10 个氢原子排成直线的长 2 度。纳米技术(nanotechnology) 是指在纳米尺度下对物质进行制备、研究和工业化, 以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体系[1]。纳米技术作为高新技术, 可广泛应用于材料学、电子学、生物学、医药学、显微学等多个领域, 并起着重要的作用。 1998 年, 徐辉碧教授等[2] 率先提出了“纳米中药”的概念, 进行了卓有成效的探索。纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于 100n m 的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。因纳米材料和纳米产品在性质上的奇特性和优越性, 将增加药物吸收度, 建立新的药物控释系统, 改善药物的输送, 替代病毒载体,催化药物化学反应和辅助设计药物等研究引入了微型、微观领域, 为寻找和开发医药材料、合成理想药物提供了强有力的技术保证。运用纳米技术的药物克服了传统药物许多缺陷以及无法解决的问题。将纳米技术应用于中药领域是中药现代化发展的重要方向之一。 1 纳米中药的特点 原药纳米化后呈现新的药效或增强原有疗效中药被制成粒径 ~ 100 nm 大小,其物理、化学、生物学特性可能发生深刻的变化, 使活性增强和/ 或产生新的药效。如灵芝通过纳米级处理, 可将孢子破壁, 并采用超临界流体萃取技术 3 萃取出灵芝孢子的脂质活性物质,从而增强抗肿瘤的功效。 改善难溶性药物的口服吸收在表面活性剂、水等存在下, 直接将药物粉碎成纳米混悬剂, 增加了药物溶解度, 适于口服、注射等途径给药, 以提高生物利用度。 增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性纳米粒能够穿透大粒子难以进入的器官组织、血脑屏障及生物膜。如阿霉素α拟聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(NADM) 可以改变阿霉素的体内分布特征, 对肝、脾表现出明显的靶向性,而血、心、肺、肾中的药物分布则减少。 靶向作用徐碧辉教授等在研究中发现, 一味普通的中药牛黄, 加工到纳米级水平后,其理化性质和疗效会发生惊人的变化,甚至可以治疗某些疑难杂症,并具有极强的靶向作用。 使药物达到缓释、控释 4 借助高分子纳米粒作载体等技术手段,可实现药物的缓释、控释。如雷公藤乙酸乙酯提取物固体纳米脂质粒有良好的缓释、控释功能。 2 纳米中药的制备技术及其进展[ 3] 纳米中药的制备是研究纳米中药最基础的, 也是最重要的问题。将纳米技术引入中药的研究, 必须考虑中药组方的多样性、成分的复杂性, 例如中药单味药可分为矿物质、植类药、动物药和菌物药等, 中药的有效部位和有效成分又包括无机化合物和有机化合物、水溶性成分和脂溶性成分等,因此, 针对不同的药物, 在进行纳米化时必须采用不同的技术路线。此外, 还必需考虑中药的剂型。纳米中药与中药新制剂关系十分密切, 如何在中医理论的指导下进行纳米中药新制剂的研究, 将中药制成高效、速效、长效、剂量小、低毒、服用方便的现代化制剂, 也是进行中药纳米化所必须考虑的问题。纳米中药是针对中药的有效成分或有效部位进行纳米技术加工处理, 开发中药的新功效。聚合物纳米粒可作为药物纳米粒子和药物纳米载体。药物纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒, 药物纳米载体包括纳米脂质体、固体脂质纳米粒以及纳米囊和纳米球。而对于不同类型的纳米中 5 药,有不同的制备方法。 药物纳米粒子的制备药物纳米粒子的制备是针对组成中药方剂的单味药的有效部位或有效成分进行纳米技术加工处理。在进行纳米中药粒子的加工时, 必须考虑中药处方的多样性、中药成份的复杂
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