性激素类药物与避孕药.pptx

性激素类药及避孕药
7/15/2022
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性激素类药及避孕药
雌激素类药及雌激素拮抗药
孕激素类药
雄激素类药和同化激素类药
避孕药
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性激素 分类
雌激素
孕激素
雄激素
7/15/2为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。
临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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孕激素类药 分类
17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone 　acetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。
19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮（norethisterone,norethindrone, norlutin）、双醋炔诺醇（etynodiol　diacetate）、炔诺孕酮（18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。
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孕激素类药 【体内过程】
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。
血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。
其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。
人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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孕激素类药 【生理及药理作用】
生殖系统：
当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。
抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。
一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。
可促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。
代谢：竞争性对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
升高体温：有轻度升高体温作用，使月经周期的黄体相基础体温较高。
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孕激素类药 【临床应用】
功能性子宫出血：因黄体功能不足。所致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，故可维持正常的月经。
痛经和子宫内膜异位症：可抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗效更好。
先兆流产与习惯性流产：由于黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但对习惯性流产，疗效不确实。19-去甲睾酮类具雄激素作用，可使女性胎儿男性化，故不宜采用，黄体酮有时也可能引起生殖性畸形，须注意。
子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌
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孕激素类药 【不良反应】
不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。
长期应用可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。
19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
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雄激素类药
【来源】
天然雄激素（androgens）主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮（睾丸素，testosterone）。
一些新衍生物，临床常用的为甲睾酮（android；甲基睾丸素，methyltestosterone）、丙酸睾酮（andronate；丙酸睾丸素，testosterone 　propionate）和苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素，testosterone 　phenylacetate）。
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雄激素类药 【体内过程】
睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破坏，因此口服无效。
大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性，经尿排泄。
也可作成片剂植于皮下，吸收缓慢，作用可长达6周。
睾酮的酯类化合物极性较低，溶于油液中肌内注射后，吸收缓慢，持续时间也较长，例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2～4天。
甲睾酮不易被肝脏破坏，口服有效。也可舌下给药。
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雄激素类药 【生理及药理作用】
生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素（负反馈），对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。
同化作用：雄激素能明显地促进蛋白质合成（同化作用），减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。
骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，大剂量雄激素可促进细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。
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雄激素类药 【临床应用】
睾丸功能不全：无睾症或类无睾症（睾丸功能不全）时，作替代疗法。
功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌