大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素.ppt

大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素
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红霉素
抗菌谱
对G+菌（金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌、链球菌）作用强，对部分G-菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素
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红霉素
抗菌谱
对G+菌（金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌、链球菌）作用强，对部分G-菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌）高度敏感。
对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌有抗菌作用
临床应用
用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌
感染
治疗衣原体及支原体感染
治疗军团菌病，白喉，百日咳等
常用剂型
红霉素（肠溶衣片、肠溶膜衣片，眼膏）
硬脂酸红霉素（糖衣片或薄膜衣片）
乳糖酸红霉素（静脉滴注）
不良反应
主要为胃肠道反应
少数病人可发生肝损害，表现为转氨酶升高，肝肿大，黄疸等，停药后可自行消退
偶见过敏性药疹、耳鸣、暂时性耳聋
阿奇霉素
半合成抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用，对G+菌，G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓形体等作用强，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的
组织穿透力强， t1/2可达35-48 h
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染
肝功能不良者，孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用
罗红霉素
抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体作用较强
血药浓度是大环内酯类中最高
用于敏感菌所致急性呼吸系统感染，五官科感染及儿科各种感染，也用于支原体肺炎，衣原体引起的泌尿道感染等
克拉霉素
罗红霉素甲基衍生物，抗菌谱相似，对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强
血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积
临床适应证同罗红霉素，对衣原体或不明原因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效，可防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡
不良反应少，耐受性好
乙酰螺旋霉素
耐酸，体内转变成具有抗菌活性的螺旋霉素
抗菌谱与红霉素相似，体内抗菌活性强
胆汁，尿液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中药物浓度高，可透过胎盘
用于呼吸道和皮肤、软组织感染，亦可用于军团菌病、弓形体病
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素：链丝菌产生
克林霉素：半合成抗生素；口服吸收，抗菌活性、毒性和临床效果由于林可霉素
作用机制：
不可逆性结合到细菌核糖体50S亚基上，抑制细菌蛋白质合成。
耐药性：
存在完全交叉耐药性，与大环内酯类存在交叉耐药性
抗菌作用：
抗菌谱与红霉素类似
对各种厌氧菌有强大的抗菌作用
对需氧G+菌有显著活性，对部分需氧G-球菌，支原体和衣原体有抑制作用
对肠球菌、G-杆菌、MRSA、肺炎支原体无效
体内过程
吸收：
林可霉素：口服吸收差、生物利用度20-35%，易受食物影响
克林霉素：口服生物利用度87%，受食物影响小
分布：
血浆蛋白结合率90%以上
广泛分布到全身组织和体液并达到有效治疗水平
骨组织中可达到更高浓度
透过胎盘屏障
分布和排泄：
在肝脏经氧化代谢成无活性的产物
经胆汁排入肠道
经肾小球滤过
仅有10%原型药物排入尿中
抗生素后效应：停药后，克林霉素在肠道中得抑菌作用可维持5天，对敏感菌可持续2周
临床应用：
金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎的首选药
厌氧菌（脆弱类杆菌，放线杆菌等）引起的口腔、腹腔和妇科感染
需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等
不良反应：
胃肠道反应
过敏反应
其他：偶见黄疸及肝损伤
第三节 多肽类抗生素
一、万古霉素类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
作用机制：
与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成，造成细胞壁缺陷而杀灭细菌，对正在分裂增殖的细菌有快速杀菌作用
抗菌作用：
对G+菌有强大的杀菌作用，特别是MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）和MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）。
耐药机制：
诱导耐药菌株产生一种能修饰细胞壁前体肽聚糖的酶，使药物不能与前体肽聚糖结合。
目前，耐万古霉素肠球菌正在增多
不良反应：
耳毒性：耳鸣、听力减退、有致聋危险
肾毒性：损伤肾小管，表现为蛋白尿、管型尿、少尿、血尿、甚至肾衰竭
过敏反应：偶可引起斑块皮疹和过敏性休克；“红人综合征”
其他：恶心、呕吐、眩晕等
二、多黏菌素类
从多黏杆菌培养液中分离
多黏菌素B，多黏菌素E，多黏菌素M
作用机制：
作用于细菌胞浆膜，解聚细胞膜结构，导致