喹诺酮类抗菌药物.ppt

喹诺酮类抗菌药物
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喹诺酮类抗菌药物
分类
作用机制、化学结构和构效关系
抗菌作用、耐药性
氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事天
腹腔、胆系感染等2～3周
骨关节感染等时病情2～4周或更长
急性单纯性淋病可单剂疗法
非特异性尿道炎时疗程宜长至2～3周
氟喹诺酮类的常用剂量及用法（成人量）
药物
口服
静脉滴注
每日剂量（mg)
用法
每日剂量（mg)
用法
诺氟沙星
600～800
分2 ～3次
培氟沙星
600～800
分2 次
800
分2 次
依诺沙星
400～800
分2 次
环丙沙星
500～1500
分2 ～3次
200～400
分2 次
氧氟沙星
200～600
分2 次
200～400
分2 次
左氧氟沙星
200～400
分2 次
200～ 400
分2 次
洛美沙星
400～600
1 ～2次
200～ 400
分2 次
氟罗沙星
200～400
1 次
200～ 400
分2 次
临床应用
泌尿生殖道感染
呼吸道感染： G-杆菌引起
肠道感染：伤寒沙门菌、志贺菌属
腹腔、胆道感染
骨骼系统感染
皮肤软组织感染
其他：中耳炎、鼻窦炎
注意事项：
（1）不宜用于妊娠者。
（2）小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。
（3）哺乳期妇女不能用此类药。
（4）抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，
引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙沙星。
（5）与制酸药同时服用，减少肠道内吸收，不宜与H2受
体阻滞剂合用。
喹诺酮类药物总结与展望
历经40年发展，氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性疾病的重要药物。
近4-5年细菌耐药性明显升高，尤其大肠杆菌。
必须合理应用，才能延长该类药物寿命。
新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染
对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前明显增强, 包括对内胺类和大环内酯类的耐药菌
药代动力学优点突出，适于口服
莫西沙星能快速治愈呼吸道感染
安全性高
分子结构特点--8位甲氧基
抗菌谱更广--显著增强革兰阳性菌抗菌活性，包括对内酰
胺类和大环内酯类的耐药菌
药代动力学明显改善--生物利用度高，半衰期长，组织浓度高
临床疗效显著--快速杀菌、症状缓解迅速
避免严重不良反应--无光毒性、无肝毒性、中枢神经系统副
作用减少
药物相互作用减少--尤其与茶碱无相互作用
新喹诺酮的优势
新喹诺酮-抗微生物特点
抗革兰阳性球菌活性明显增强
对肺炎链球菌：
吉米沙星＞Sitafloxacin＞克林沙星＝莫西沙星＝曲伐沙星＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
抗非典型病原体活性显著增强
显著增强抗厌氧菌活性
对脆弱拟杆菌：
Sitafloxacin＞曲伐沙星＞克林沙星＝莫西沙星＝加替沙星＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似
新喹诺酮-药代动力学改善
口服单剂量氟喹诺酮的药代动力学参数

药物 剂量 C max t max AUC t1/2 是否要调整剂量
名称 （mg） （ug/ml） （h） （mg/） （h） 肝损害 肾损害
环丙沙星 500 是 否
加替沙星 400 是 否
左氧氟沙星 500 是 不清
斯帕沙星 200 是 否
莫西沙星