沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等.docx

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书山有路勤为径,学海无涯苦作舟
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沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高(>80%),是目前这类药物之最优者。
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沙坦类药物还有缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。其中坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、谷峰比值高(>80%),是目前这类药物之最优者。
--------来源《药理学》第6版第249页
搏力高平稳降压特性
一、药效学决定搏力高具有平稳降压的特点
、缓慢分离
坎地沙坦在现有AIIRA药物中与AT受体的结合强度最强
各种AⅡ药物中于AT受体的抑制作用及结合强度最强
化合物
抑制浓度(IC50,nM)
相对效力
坎地沙坦

1
氯沙坦
70
1/23
缬沙坦
60
1/20
依贝沙坦

1/
在一项研究中,将人体受体导入COS—7细胞所建立的实验模型中,比较了几种不同血管紧张素受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩反应的抑制强度。由上表可以看出坎地沙坦在现有AⅡRA药物中与AT受体结合的强度最强。
另一项研究声明,与氯沙坦、 缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦相比,坎地沙坦在服用24小时之后仍然具有强大的拮抗作用,持续时间最持久。
血管最大收缩的百分率

降压作用的谷峰比值(24小时最低降压效应与最高降压效应之比)是评价一个抗高血压药物的重要指标。谷峰比值高的药物不仅服药方便(每日只需服药1次),降压作用比较平稳,更重要的是对靶器官(如心、脑、肾)的损害减少。在沙坦类药物中,坎地沙坦的谷峰比值最高,为80%-100%。
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二、临床疗效证实博力高具有平稳降压的疗效
1、提供超过24小时平稳有效的血压控制
坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制
在一项研究中,对坎地沙坦和氯沙坦末次服药后36小时的动态血压进行了比较。发现坎地沙坦降低舒张压和收缩压的效果优于氯沙坦,在漏服一次后(即末次服药24小时),氯沙坦组的血压回复至基线,而坎地沙坦显示降压效果,因此可见坎地沙坦可以提供超过24小时平稳有效的血压控制。
舒张压的变化(mmHg)
舒张压(mmHg)
一项由238例患者参与的研究,使用动态血压监测来评价坎地沙坦每日一次疗效。与安慰剂相对照,坎地沙坦4-16mg/日可以24小时发挥降压作用,包括百天及夜间的血压,而不影响血压的生理节律,安慰剂校正后谷峰比值为80-100%
2、坎地沙坦的疗效优与ACEI
一项多中心、双盲、随机、平行分组实验对照395名20-80岁的轻中度高血压患者进行了坎地沙坦(8-16mg)和依那普利(10-20mg)降压疗效和安全性的动态血压(ABP)评价。治疗8周后,结果显示,坎地沙坦与依那普利相比,降压幅度大,降压作用持久。两组耐受性都较好,但就咳嗽的发生氯而言,搏力高的耐受性更好。
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平均坐位血压变化(mmHg)

一项双盲研究对照了坎地沙坦与氨氯地平的降压疗效,工入选247名轻中度高血压,结果显示坎地沙坦(8mg)与氨氯地平(5mg)疗效相当。另外发现,两药联合使用的降压效果优于任何一种药物单一治疗。
平均坐位血压变化(mmHg)
4、坎地沙坦联合用药
对于单药治疗效果不理想的患者,可以用坎地沙坦联合用药方案
与氢氯噻嗪联用
一项对轻中度高血压患者(坐位舒张压95-110mmHg)的多中心、双盲研究表明,坎地沙坦4-,。
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与安慰剂比较P<<
有效率:治疗8周后,坐位舒张压下降下降幅度≥10mmHg
或坐位舒张压降低至90mmHg以下的患者比例
与氨氯地平联用
一项对于179例轻中度高血压患者的双盲研究表明,坎地沙坦8mg与氨氯地平5mg联用的降压效果显著优于二者单一用药的疗效,而且患者的耐受性良好。
降压效果比较图
坎地沙坦的安全性
坎地沙坦与AT受体的高度选择性
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坎地沙坦特异性作用于AT受体,而