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antidepressants
抗抑郁药:定义
抗抑郁药是一类治疗各种抑郁状态的药物,但不会提高健康人的情绪。
抗抑郁药:分类
传统抗抑郁药
三环类抗抑郁剂(TCAs)
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)
新型抗抑郁药
选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)
5-HT和NE再摄取抑制剂
其他递质机制的抗抑郁药
抗抑郁药:作用机制
所有抗抑郁药都增强5-HT功能,主要是抑制神经末梢5-HT的再摄取作用
部分抗抑郁药同时具有或主要是抑制NE再摄取作用
抗抑郁药:药代动力学
吸收:易被肠道吸收
分布:血浆蛋白结合率高,过量不易透析清除 高脂溶性,易通过血脑屏障。
脑中分布:新皮质,旧皮质,海马和丘脑
代谢:首过代谢 肝酶活性个体差异以及酶的抑制和诱导 半衰期较长,5~14天达到稳态浓度
排泄:多数经肾脏排泄,少数经粪排泄
TCA治疗作用:5HT再摄取抑制(SRI)
TCA治疗作用:NE再摄取抑制(NRI)
TCAs:禁忌症
禁用
粒细胞缺乏症
严重心、肝、肾损害
青光眼
前列腺肥大
妊娠头三个月
慎用
癫痫患者
老年人
心肌梗塞后
TCAs:副作用(1)
神经系统镇静作用抽搐细颤
抗胆碱能副作用
口干扩瞳视物模糊青光眼加剧
便秘麻痹性肠梗阻
排尿困难尿潴流
注意力、记忆力减退
定向力障碍谵望(中枢抗胆碱能综合征
中枢抗胆碱能危象)
TCAs:副作用(2)
心血管系统副作用
低血压心动过速传导阻滞心律减慢
心电图PR间期、QT间期延长,QRS波增宽
室内和房室传导阻滞
急性心梗后、器质性心脏病束枝传导阻滞、
心律失常最好不用TCA
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