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软膏剂的制备
实验目的
1. 掌握不同类型基质软膏剂的制备方法。
2. 掌握软膏中药物释放的测定方法,比较不同基质对药物释放的影响。
3. 熟悉皮肤给药制剂的体外透皮实验
4. 了解应用插入式稠度计测定软膏稠度的方法。
实验指导
皮肤用半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。
软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。因药物在基质中分散状态不同,分为溶液型和混悬型。
乳膏剂(creams)药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外用制剂。乳膏剂根据基质的不同,分为O/W型和W/O型乳膏剂。
糊剂(pastes)是指大量的固体粉末(一般25%以上)均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂,可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
皮肤用半固体制剂具有润滑皮肤、保护创面和局部治疗作用,广泛应用于皮肤科和外科一些疾病的治疗。某些药物能通过皮肤吸收进入体循环,产生全身治疗作用。
皮肤用半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体,对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。常用的基质分三类:油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。理想的基质应该是:①性质稳定,与主药和附加剂不发生配伍变化,长期贮存不变质;②无刺激性和过敏性,无生理活性,不妨碍皮肤的正常生理;③稠度适宜,润滑, 易于涂布;④具有吸水性,能吸收伤口分泌物;⑤易洗除,不污染衣服;⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各自的优缺点,很难有一种基质完全符合以上要求。在实际工作中应根据治疗目的与药物性质,混合使用各种基质,调制成理想的软膏基质。
皮肤用半固体制剂的制备方法有熔和法、研和法和乳化法三种,需根据其类型、制备量与设备条件选择制备方法。它们的工艺流程为
熔和法
加液体(半固体)基质
搅拌
固加热
体基质熔化物液化基质

可过筛,加液研磨
溶性药物
混合
冷至60℃以下加入
不溶性药物
搅拌至冷
挥发性药物
成品

研和法
搅拌
过筛,加液研磨
不溶性药物糊状物加少量基质(等量递加)
逐渐加基质至足量
®成品
乳化法
乳化
固体油
半固体油
液体油
乳化剂

油相加热,熔化熔化油相搅拌均质机匀化物
约80℃
冷凝
纯化水
保湿剂
防腐剂
乳化剂

水相加热,溶解乳状物
约80℃搅拌

乳膏
药物粉碎,加液研磨灌装
溶解
成品
皮肤用半固体制剂中药物的释放性能影响药物的疗效。可通过测定其中药物穿过无屏障性能的半透膜到达接受介质的速率来评定。
稠度是皮肤用半固体制剂的重要特性,它影响其涂展性与药物的释放。常用插入式稠度计测定,即在一定温度下金属锥体自由落下插入供试品的深度来衡量。
仪器和材料
仪器:磁力搅拌器,天平,量筒,研钵,水浴锅,烧杯,蒸发皿,等。
材料:水杨酸,液状石蜡,凡士林,十八醇,单硬脂酸甘油酯,十二烷基硫酸钠,甘油,对羟基苯甲酸乙酯,石蜡,司盘40,乳化剂OP,羧甲基纤维素钠,苯甲酸钠,纯化水,等。
实验内容与操作

油脂性基质的水杨酸软膏剂制备
处方
水杨酸

液状石蜡
适量
凡士林加至
10g
操作