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新氟喹诺酮抗菌剂妥舒沙星
卦裕昆综述
。。一层乡,/
上海医科文学抗生素研究所. 上海
妥舒秒星、、多单胞菌和株嗜麦芽黄单胞菌
氧啶酸、为日本富山化学工业抹式的为.~ ./
会社研制成功的广谱氟喹诺酮类抗菌药物, “。
发表于日本化学疗法学会杂志‘本品对株流感杆菌和株淋球菌的
,现将其抗菌作用, 为./, 其抗菌活性与环丙抄星
药代动力学及临床应用结果综述于下。相同, 较氧氟沙星和诺氟抄星为强。。
本品对株脆弱类杆菌, 株难辨梭菌
一
、抗菌作用
和株产气荚膜杆菌的为.~.
妥舒沙星对革兰阳性和阴性菌,以及专/“对种株革兰阳性和阴性厌氧菌
性厌氧菌有抗菌活性。本品对临床分离的金皆有良好抗菌作用,对跪弱类杆菌的抗菌作
葡菌株, 耐甲氧西林金葡菌株,表皮用./强于氧氟沙星和眦嚷
葡萄球菌株, 化脓性链球菌株和肺炎酸。体外传代代无耐药性出现“。
球菌株的为../, 明对萘啶酸、庆大霉素耐药的肠杆菌科细
显较环丙抄星、氧氟沙星、诺氟沙星和毗哌菌对妥舒沙星敏感。
酸为强对株粪肠球菌和株屎肠球菌的本品对旋转酶形成超螺旋结构具
为.~ ./, 珞强于环丙沙有最强的抑制作用“。
星,也显然较氧氟抄星和诺氟沙星为强“。本品对砂眼衣原体的作用与氧氟沙量和
也有报告屎肠球菌对妥舒沙星比较耐药者环丙抄星相当,逊于米诺环素日。
为. /“。培养基类、人或马血清和细菌接种量对
本品对株大肠杆菌、株肺炎杆菌和妥舒抄星的抗菌作用无影响, 但碱性培养基
株催产克雷伯菌的可增强其抗菌活性。补体对本品无协同
为.~. /;对株阴沟肠杆作用,鼠巨噬细胞与本晶有协同杀菌作用“。
菌、株弗氏枸橼酸菌和株粘质沙雷菌妥舒沙星对金葡菌感染小鼠的保护作用
的为../。本品对前述细明显较氧氟沙星和诺氟抄星为强,其,分
菌的抗菌作用与环丙沙星相等。妥舒沙星对别为后两者/和/“。对金葡菌、大肠杆
株奇异变形菌、株普通变形菌、株雷氏菌、化脓性链球菌和绿脓杆菌所致的全身性
普罗威登斯菌和株摩根菌的为. 小鼠感染的疗效优于其他氟喹诺酮类环丙
~ ./, 其抗菌活性较环丙沙星为差, 沙星、、
与氧氟沙星相仿。本品对株沙门菌属和蹄炎杆菌所致的小鼠肺炎的疗效与氧氟沙星
株志贺苗属的抗菌活性为./ 和环丙沙星相似。应用免疫抑制剂环磷
与环丙沙星相等“。酰胺或硫唑曝呤的小鼠进行肺炎杆菌、绿脓
妥舒沙星对株绿脓杆菌、株洋葱假杆菌、金葡茵实验性感染时,本品的疗效与
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氧氟沙星相仿或优于后者。≥,Ⅱ组≥,,组,
组血透析患者药代动力学情况“。单次口
二、鹤代动力学眼后, ~ 组的血峰浓度为.~
一妥舒沙星在正常志愿者中的药代./,血透析组为.~ . /。
动力学~ 组患者的,分别为.,.,.和
中岛等对名男性健康志愿者进行药物.,尿中药物回收率分别为.%、
安全性和药物代谢动力学的研究。空腹单. 、.%和. .血液透析
次日服妥舒沙星.、、和后, 次液中药物浓度为. ~ . 。
血清峰浓度于服药后或到达,分别为根据体外实验观察, 血液透析和恬性炭
.、.、.和