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每荡, 竹杨锈翻药
国外医药抗生紊分册年月第】卷革期· ·
』,
新红霉素衍生物.,
塑苎丑丁. 综述/』
四川抗菌素工业研究所,成都
红霉素, 由一位羰基转变成肟,再还原并一甲基
等于年从红霉素链霉菌的代谢产物中化,扩环形成包含个叔氨基的元氮杂
发现,是美国公司开发成功的第一环,化学名为一脱氧一一氮杂一一甲基一一碳
个大环内酯类抗生素。由于其对绝大多数革红霉素图。,
兰阳性菌、奈瑟球菌、嗜菌、博德特菌及革年首先在南斯拉夫上市,后许可证转让
兰阳性和阴性厌氧苗具有抗菌活性,而在给美国公司,公司拥有除南斯
多年后的今天仍在使用但红霉素对革兰拉夫、东欧地区、中国以外的所有市场销售
阴性菌作用较差,容易产生耐药性,在酸性条权
件下捉不稳定,血药和尿药浓度较低,对胃肠为一一位吧嗪衍生物,
道容易产生副作用】,致使医药研究人员产由红霉胺,即一’
生了对红霉素进行结构改造的想法,以期获位羰基还原为氮基的化合物与一甲氧基乙
得药效更好、稳定性更高、副作用更少的新衍氧基乙醛缩舍形成,化学名为一—一噼
生物,为此世界上许多医药公司都投人大量嗪红霉素母。由德国—
人力、物力、财力,耗用大量时间致力于这方公司创制,后将许可证转让给美国
面的研究、开发,合成了大量的各种各样的红公司,年首先在西班牙上市。
霉素衍生物,经过体外、体内活性筛选,其中为一一甲基衍生物,经过将
成功的有:罗红霉素, 、一位羰基转变成肟,再对一位羟基
& 、地红霉素—甲基化,后恢复一位羰基的途径合成,使
, 、和氟红霉一位羟基的甲基化产率达。化
素, 。本文就这个新学名为一一甲基红霉紊图。由日本大正
红霉紊衍生物的化学结构及开发情况、体外制药株式会社创制,后将许可证转让给美国
抗菌活性、人体药代动力学、临床应用的概况公司,年首先在爱兰上市,
作简要综述。公司拥有除日本、台湾和韩国以外的
新衍生物的结构爰开发概况“所有市场销售权
为一位肟衍生物,化学名为为一位氢被氟所取代的产
一一甲氧基乙氧基甲基红霉素图物,化学名为一氟红霉素图由意大利
. 由法国公司研究开发, 公司创制。现处于临床研蠢粉段。
年首先在西班牙上市体外抗菌活性
,通过一般而言,红霉素新衍生物的体外抗菌
· 宜真地区二医院
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· 国外医药抗生素分册年且第卷第期
谱的范围和抗菌括力的强弱都与相近, 的活性为. 的/—/。在其他呼吸道致
其中较为突拙的是对流感嗜血菌和一病菌中,对军团菌的活性与相当,对流
些革兰阴性菌活性强于对军团感嗜血菌和卡他布兰汉球菌的活性低于
菌、肺炎衣原体和革兰阳性苗的活性较。在其他泌尿生殖道致病菌中,对沙跟衣
有所加强原体、杜氏嗜血菌的活性与近。对鼠
对许多病原菌的体外活性与弓形虫的活性强予和, 于分枝
柑近或略差对绝大多数甲氧西林敏感金葡杆菌的活性强于‘’。对立氏立克次体
菌、链球菌、肠球菌、淋病奈瑟球菌和厌氧菌和斑疹热立克次体具有较强体讣活性。



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图新红霉素衍生物的结构
对链球菌、肠球菌、甲氧西林敏感啮齿动物毒浆体原虫及其包囊体。
金葡菌活性一般与相当或