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大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素37课件.ppt

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大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
主要内容:
第一节大环内酯类
第二节林可霉素及克林霉素
第三节万古霉素等
基本结构:
是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。
特点:抗菌谱与青霉素相似
1 抗菌活性增高,对衣原体及支原体作用增强,可抗G-
2 不易被胃酸破坏
3 生物利用度高血药浓度高
4 半衰期延长
5 不良反应减少
(16元环)
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素
第一代大环内酯类:红霉素
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
吉他霉素
交沙霉素
(14元环)
第二代大环内酯类:克拉霉素
罗红霉素
阿奇霉素
罗他霉素
(14元环)
(15元环)
(16元环)
第三代(酮内酯类药物)
泰利霉素
喹红霉素
与细菌核蛋白体50s亚基结合
使肽链的形成和延伸受阻
作用机制(快效抑菌)
产生灭活酶
靶位结构改变
摄入减少和外排增多
红霉素 erythromycin
1952年从红链霉菌代谢产物中发现的一种口服抗生素。
特点:不耐酸
口服制剂:
肠衣片: 在十二指肠溶出吸收
无味红霉素(红霉素丙酸酯的十二烷基硫
酸盐):儿童用
琥乙红霉素(红霉素琥珀酸乙酯):
在体内释出酯和游离碱两部分。
静脉滴注用乳糖酸红霉素
吸收红霉素碱在小肠上段吸收不完全,但足够抑菌,易被胃酸破坏,制成肠包衣片或含肠包衣颗粒的胶囊。
分布分布广,易扩散进细胞内液,组织浓度高
代谢肝
排泄随胆汁分泌排泄,胆汁中浓度高。
活性形式:红霉素碱

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