缬沙坦最新PPT课件.pptx

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桂林华信制药有限企业
缬沙坦分散片
缬欣
ValsartanDispersibleTablets
国家医保乙类
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缬沙坦分散片
【汉字名称】:缬沙坦
【简写拼音】:XST
【英文名称】:Valsartan
【所属类别】:抗高血压药
【别名】缬沙坦 ,代文
【外文名】Valsartan,DIOVAN
【药理作用】 抗高血压药血管担心素II受体拮抗剂。
【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
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产品背景
◆缬沙坦是诺华企业研制新一代降压药品,1996年7月1日在德国首先上市,当前已在全世界70多个国家上市,1999年6月进人中国市场。1999年年初,世界卫生组织正式将缬沙坦这一类药列为全球范围内一线降压药品。
◆本品与氢氯噻嗪复方片剂,商品名为“codiovan”
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血管担心素Ⅱ(AngⅡ)是肾素-血管担心素系统(RAS)主要活性介质,在造成高血压和靶器官损害中产生主要病理生理作用。
缬沙坦与血管担心素ⅡAT1受体选择性结合,反抗血管担心素Ⅱ绝大多数药理作用,从而降低血压。
血管担心素Ⅱ受体
AT1
AT2
血管担心素
血压升高,靶器官损伤
作用机制
AT1主要分布在心血管、肾、肺及神经,对心血管稳定有调整作用。
缬欣
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指在水中能快速崩解并均匀分散片剂。 分散片可加水分散后口服,也可吞服.
分散片
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分散片优点
速崩、速效
服用方便
高效
普通片剂、胶囊剂体积较大,或一次常需用多片(粒),
需用水冲服,服用不方便,尤其对给老、幼和有吞咽功效
障碍病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快,放入水
中可分散成均匀混悬液,服用方便。
分散片因为其崩解形成均一混悬液,所以吸收较快、
充分,可提升一些药品生物利用度。
普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢缺点,对药品
吸收有一定影响。分散片在19~21℃水中普通
3min内完全崩解,大大提升了药品吸收度。
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结果表明,缬沙坦分散片速崩速溶;两制剂间tmax有显著差异,缬沙坦分散片在体内吸收速度要快于缬沙坦胶囊。提醒缬沙坦分散片生物利用度更高。
缬沙坦分散片与胶囊累积溶出度比较
缬沙坦分散片与胶囊平均达峰时间(tmax)比较
缬沙坦分散片---生物利用度更高,疗效更显著
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缬沙坦---在心血管方面益处
大量临床试验证实,ARB除了能有效地控制血压外,还能带来额外心血管益处。
美国FDA同意缬沙坦用于治疗心衰,尤其是用于不能耐受血管担心素抑制酶(ACEI)治疗心衰病人。缬沙坦成为ARB类药品第一个用于治疗高血压和心衰药品。
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缬沙坦是FDA首次同意治疗高血压和心衰药品
缬沙坦为心衰治疗中主要药品,在治疗慢性心衰方面疗效必定。
缬沙坦能够拮抗血管担心素Ⅱ与受体AT1结合,从而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚等作用得到抑制,从而使心脏负担减轻,所以能够有效治疗心力衰竭,保护血管,降低心血管事件。
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缬沙坦---治疗慢性心力衰竭
左室射血分数(LVEF)对比
6min步行试验结果
搏出量占心室舒张末期容积百分比,称为射血分数(EF),普通50%以上属于正常范围。
观察组治疗后与治疗前比较,LVEF增加(P<)
治疗后6min步行试验显著提升(P<),观察组与对照组比较差异有统计学意义(P<)
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