病例分享之亚莫利.ppt

第1步
一经诊断
生活方式干预
+
二甲双胍
第 2步
生活方式干预+二甲双胍
+
基础胰岛素
生活方式干预+二甲双胍
+
磺脲类a
第3步
生活方式干预+二甲双胍
+
强化胰岛素
首选治疗: 充分证据验证核心治疗
次选:
尚未充分验证的治疗
生活方式干预+二甲双胍
+
吡格列酮
-无低血糖-水肿/CHF
-骨丢失
生活方式干预+二甲双胍
+
吡格列酮
+
磺脲类a
生活干预+二甲双胍
+
GLP-1激动剂b
-无低血糖-体重减轻
-恶心/呕吐
生活干预+二甲双胍
+
基础胰岛素
注释:2型糖尿病患者的代谢管理方案: 每次就诊时强调生活方式干预和每3个月检测A1C水平,直到A1C<7%,然后至少每6个月检测一次。A1C≥7%时干预方式应该改变。a. 除了格列本脲(优降糖)和氯磺丙脲以外的磺脲类药物。。
Diabetes Care 2009;32:193-203
2009 ADA/EASD共识
亚莫利®生理性促胰岛素分泌的特点
其它磺脲不同,亚莫利与磺脲类受体的 65 kDa 亚单位
不同的结合位点创就亚莫利®卓越的疗效和安全性
亚莫利与受体呈“开-关”式的结合与解离
快速结合,快速起效
迅速解离,减少低血糖发生
胰岛素分泌由血糖及药物浓度双重调节
生理性促胰岛素分泌,减少低血糖发生
亚莫利®同时促进第一相和第二相的胰岛素分泌
快速降低餐后血糖
Muller G, et al. Biochim Biophys Acta. 1994 ;1191(2):267-77.
Sonnenberg et al. Ann Pharmacother . 1997;31:671-6
亚莫利®—独特双重作用机制
促进胰岛素分泌
改善胰岛素抵抗
亚莫利®
+
+
传统磺脲类药物
+
-
格列奈类
+
-
双胍类
-
+
格列酮类
-
+
-糖苷酶抑制剂
-
-
Henry. Endocrinol Metab Clin. 1997;26:553-573; Gitlin, et al. Ann Intern Med. 1998;129:36-38
Neuschwander-Tetri, et al. Ann Intern Med. 1998;129:38-41; Goldberg, et al. Diabetes Care 21:1897-1903
Medical Management of Type 2 Diabetes. 4th ed. Alexandria, Va: American Diabetes Association; 1998:1-139
Fonseca, et al. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83:3169-3176; Bell & Hadden. Endocrinol Metab Clin. 1997;26:523-537
De Fronzo, et al. N Engl J Med. 1995;333:541-549; Bailey & Turner. N Engl J Med. 1996;334:574-579
亚莫利®—优秀药代动力学
0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
分钟
亚莫利®
格列本脲
100
80
60
40
20
结合的 3H 磺脲类(%)
3H磺脲类与β- 细胞的解离动力学
迅速解离、低血糖少
结合的 3H磺脲类(最大% )
亚莫利®
格列本脲
0
5
10
15
20
25
30
35
40
45
分钟
80
60
40
20
100
3H磺脲类与β- 细胞的结合动力学
快速结合、快速起效
亚莫利®与结合受体的解离速度
比格列本脲快 8 - 9倍
亚莫利®与受体的结合速度
- 3倍
Muller G, Hartz D, Punter J, Biochim Biophys Acta. 1994 ;1191(2):267-77.
亚莫利®可改善胰岛素抵抗状态
0
2
4
6
8

1

*
*
* P
葡萄糖滴注率[mg•kg-1•min-1]
Placebo
Glimepiride
胰岛素滴注率[U•kg-1•min-1]
在相同胰岛素水平下,亚莫利®组葡萄糖滴注浓度更高,说明亚莫利®可改善胰岛素抵抗状态。
OverkampD, et al. Diabetes Care 2002;25(11): 2065-73
背景介绍
患者常x,