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非布司他说明书
非布司他主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
基本信息
中文名称:非布司他别名:非布佐司他、非布索坦(通用名称)
汉语拼音FeibuzuositaPian 外文名称:Febuxostat Tablets
药品名称:非布司他
目录
1成份
2性状
3适应症
4剂型
5规格
6用法用量
7不良反应
8注意事项
9禁忌
10特殊用药
11药物相互作用
12药物过量
13药理毒理
14药代动力学
15特殊事项
16贮藏
成份
本品主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。
结构式:
分子式:C16H16N2O3S
分子量:
性状
本品为白色粉末
适应症
适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
剂型
胶囊剂、片剂
规格
40mg/粒或片;80mg/粒或片
用法用量
推荐剂量
用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时,推荐本品剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg,给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。
特殊人群
轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg,每日一次。给药剂量40mg,持续两周后,对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者,推荐给药剂量80mg。
轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究,因此给药本品应谨慎。
尿酸水平
使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。
预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。
痛风发作
变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动,因此开始给药本品后会导致痛风发作。
推荐使用本品时,同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱,以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。
如果在给药治疗期间发生痛风,不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。
续发性高尿酸血症
对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加,在尿路中沉积。
不良反应
临床试验中,共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品,每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg,持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中,1377例患者持续≥ 6个月,674例患者治疗≥1年,515例患者治疗≥2年。
常见不良反应
三项随机、对照临床研究(研究1、2、3),持续6-12个月,报道了由于药物引起的不良反应。
表1 概述了本品给药组至少1%%的不良反应
本品给药组不良反应发生率≥ 1%%的不良反应
不良反应
空白对照组
非布佐司他组
别嘌呤醇组*
(N=134)
每日40mg
(N=757)
每日80mg
(N=1279)
(N=1277)
肝功能异常
恶心
关节痛
疹
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0%
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*根据肾功能损伤,给药别嘌呤醇患者组中,10例给药100mg,145例给药200mg,1122例给药300mg。
导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常,%,%,%。除了表1列出的不良反应,本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%,%。
较少发生的不良反应
2期和3期临床研究中,以下不良反应发生率低于1%,而本品给药范围为
40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应(低于1%)。
血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。
心脏疾患:心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、ECG异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。
耳朵和内耳方面的异常:耳聋、耳鸣、眩晕。
眼部疾病:视觉模糊。
胃肠道病症:腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎