地奥心血康胶囊课件.ppt

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地奥心血康作为甾体皂苷类药物,有效成分确切,在冠心病心绞痛等心血管疾病方面能够起到内源性保护,多靶点起效的作用,明显改善心血管和心脏的功能,同时安全性高,不良反应发生率低,是治疗心血管疾病的理想药物。
1、来源与制法:本品为薯蓣科植物()的根茎提取物——甾体总皂苷。按照胶囊剂工艺制成。
2、化学成分:每粒含甾体总皂苷100mg(相当于甾体总苷元35mg)。
3、性状:为浅黄色至棕黄色粉末;气特异,味苦,有吸湿性;在甲醇或热乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。
4、提取方法
(1)液液萃取法:这是一种最普遍的皂苷除杂方法,利用皂苷一般极性较大,易溶于水而其中的一些杂质极性较小易溶于非极性溶剂的性质来去除一些脂溶性的杂质。一般的操作是将醇提取液减压浓缩得到的浸膏,悬浮于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行梯度萃取,甾体皂苷一般存在于正丁醇层,减压回收正丁醇后得总皂苷。
(2)沉淀法:在含甾体皂苷的甲醇或乙醇液中倒入大量的乙醚或丙酮,可将皂苷类化合物沉淀出来。进一步利用过滤或离心的方法即得总皂苷,反复利用这种沉淀法可达到初步纯化的效果;也可利用皂苷会与胆甾醇形成沉淀的特性进行初步纯化。皂苷溶于乙醇,加胆甾醇的乙醇溶液沉淀,过滤,沉淀干燥后置于索氏(soxhlex)提取器中用苯回流,不溶物为皂苷,苯液浓缩后可回收胆甾醇。
(3)吉拉德(Girard)腙法
吉拉德试剂T或P在一定条件下,可与含羰基的甾体皂苷元生成腙,而与不含羰基的甾体皂苷元分离。通常先将粗甾体皂苷元溶于少量乙醇,再加入吉拉德试剂T或P,并加乙酸使达10%的含量,水浴加热或室温下放置后,加水稀释,加入乙醚萃取除去不含羰基的皂苷元,在水相中加入盐酸使羰基皂苷元形成的吉拉德腙水解,即可得原羰基皂苷元
(4)大孔吸附树脂法
大孔吸附树脂多为苯乙烯或2—甲基丙烯酸酯型,理化性质稳定,不溶于水、酸、碱及常用有机溶剂。根据其结构单元不同分为各种型号,常用的如:D101型、DA-201型、DiaionHP-20型、AB-、流体流动性能好、操作简单和周期短等优势。
薯蓣皂苷元
6、药理作用主要有抗心肌缺血和心肌保护,改善心功能和降低动脉血压,抗血小板聚集及凝血,改善和调整血脂等作用。
(1)抗心肌缺血和心肌保护:改善和减轻心肌缺血;改善心肌氧供应和冠脉血流量;心肌保护等等。
(2) 改善心功能、降低动脉血压:左室舒张功能不全是冠心病心肌缺血的早期表现之一,本品能减慢心率,心输出量有减少趋势,降低心脏的前、后负荷,左室舒张内压下降,dP/dtmax下降,同时可降低血压和平均动脉压,改善左室舒张功能和泵血功能。
(3)抑制血小板聚集和提高抗凝活力:冠心病患者血小板聚集功能增强,此为心绞痛和心肌梗死发生的重要原因之一。本品显著减少心肌缺血大鼠的血小板1分钟聚集率和血小板最大聚集率,降低血小板的粘附率。
(4)调整血脂:本品可降低血清中总胆固醇、甘油三酯水平;降低apoB及所负载的LDL、VLDL水平,与此同时,升高apoA;及所负载的HDL水平。此外,尚有降低全血还原粘度、血浆比粘度等作用。
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