四环素类抗生素的分析课件.ppt

四环素类抗生素的分析
药本08级苗露
第三小组
What I‘ll show you:
四环素发展的三个历史阶段
四环素发展历史上的四个事件
四环素类抗生素 Tetracyclines ,TCs
四环素类抗生素 Tetracyclines ,TCs
1,药物历史
——1500百年前的流传
2,药物疗效及理化性质
——耐药性和坏牙?
3,典型药物及检测
——人畜二次污染!?
4,药物修饰及其发展
——取代基!新活力!
1,1500百年前的流传
最新研究显示,1500年前的远古努比亚人深谙养生之道,他们在啤酒中有意地添加一种物质(链霉菌培养基),从而使啤酒富有大量的四环素,提高了身体免疫能力。
谷物制成发酵稀粥,然后掺入带有链霉菌的土壤,链霉菌可生成四环素。 四环素与人体钙物质结合,可沉积在骨骼中,从而易被检测。科学家在紫外线下观测发现,1500年前努比亚人骨骼中富含四环素。
1,1500百年前的流传
四环素类药物发展史<一>
1948年Benj ami n Duggar从金霉素链霉菌(Streptomyces aureofaciens)中发现了第一个四环素类抗生素金霉素(Chlortetracycline)。
同年,辉瑞制药的研究部门发现了土霉素(Oxyt et racycl i ne,氧四环素)。
20世纪50年代,四环素(Tetracycline)和地美环素(Demeclocycline)被相继发现。这些天然产物被归类为第一代(1948-1957)四环素。
四环素类药物发展第一阶段
四环素类抗生素
是放线菌产生的一类广谱抗生素。包括金霉素、土霉素、四环素及半合成四环素类抗生素。
具有十二氢化并四苯基本结构。该类药物有共同的A、B、C、D四个环的母核,仅在5、6、7位上有不同的取代基。
四环素类药物发展第一阶段
临床用药:
盐酸四环素
剂型需要,盐酸化
片剂、胶囊、注射剂
四环素类药物发展第一阶段
金霉素、土霉素、四环素有相似的理化性质。化学结构中4位的二甲氨基显碱性,C3,C5,C6,C10,C12,C12a含酚羟基或烯醇基,显酸性,呈两性。能在酸性或碱性溶液中溶解。在干燥条件下比较稳定,但遇光易变色。在酸性、碱性条件下均不稳定,失去活性。
四环素类抗生素
四环素类药物发展第一阶段
2 耐药性和坏牙?
四环素,高浓度时具杀菌作用。
自20世纪50年代开始应用,至今已有50余年历史。上世纪70-80年代,四环素产销处于全盛时期,我国有上百家企业生产,临床用量很大。
自20世纪80年代后期起,因细菌耐药性增加以及新的抗生素大量上市等原因,四环素产销逐渐萎缩,市场疲软。
四环素类药物发展第一阶段