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芬太尼透皮贴剂说明书
【药品名称】
通用名:芬太尼透皮贴剂
商品名:多瑞吉
英文名:FentanylTransdermalSystem
汉语拼音:FentainiToupitieji
主要成份:芬太尼
化学名称:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺
分子式:C22H28N2O
分子量:
【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与μ-阿片受体相互作用。它的主要治疗作
用为止痛和沉着。对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为
;在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用时期可连续地、系统地释放芬太尼。芬太尼的释放
速率保持恒定。该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。在开始使用多瑞
吉的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到牢固,并在此后保持相对牢固
直至72小时。芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。芬太尼的
血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。在连续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度
保持牢固。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大体17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射对照经过皮肤连续吸取芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老
年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的除掉率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰
期可能延伸。芬太尼主要在肝脏代谢。约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,
原形药物少于10%。约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性难过。
【用法用量】多瑞吉的剂量应依照患者的个体情况而决定,并应在给药后如期进行剂量评估。
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多瑞吉应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平展表面应用。使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除(不需用剃须刀剃净)。在使用多瑞吉前若需冲刷应用部位,则需使用清水,不能够使用肥皂、油剂、洗剂或其他制剂,因其可能会刺激皮肤或改变多瑞吉的特点。在使用本贴剂前皮肤应完满干燥。
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多瑞吉应在打开密封袋后马上使用。在使用时应用手掌用力按压皮肤完满接触,特别应注意其边缘部分。

30秒,以保证贴剂与
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多瑞吉能够连续贴敷72小时。在更换贴剂时,应在另一部位使用新的多瑞吉。几往后才可在同样的部位上重复使用。
初始剂量选择
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多瑞吉的初始剂量应依照患者阿片类药物的应用史,包括对阿片类药物的耐受性,

同时
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应试虑患者的一般情况和医疗情况。未使用过阿片类药物的患者应以多瑞吉的最低剂量

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μg/小时为初步剂量。
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对于阿片类药物耐受的患者:应按下述过程将口服或肠外给药转为应用多瑞吉。
。
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。
变换为与肌注吗啡10mg相等的止痛作用。

表1中所有肌注和口服剂量均被
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。

┌────────┬────────────────────────┐
│
│等效止痛剂量(mg)
│
│药物名称
├──────────┬─────────────┤
│
│肌注*
│口服
│
├────────┼──────────┼─────────────┤
│吗啡
│10
│30
(若为重复给药)**
│
│
│
│60
(若为单次或间歇给药)
│
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│氢吗啡酮
│l-5
│7-5
│
│美沙酮
│10
│20
│
│羟考酮
│15
│30
│
│左啡诺
│2
│4
│
│羟吗啡酮
│1
│10(直肠)
│
│度冷丁
│75
│-
│
│可待因
│130
│200
│
│丁丙诺啡
│0-3
│(舌下)
│
└────────┴──────────┴─────────────┘
依照为一个将上述所列药物的肌注剂量与吗啡对照以确定相对浓度单剂量的研究。
**依照对慢性难过患者治疗的临床经验,吗啡的口服/肌注作用强度比为1:3。
参照文件:。NEJM1985;313(2):84-95

*
┌──────────────┬────────────────┐
│24小时口服
│多瑞吉
│
│吗啡剂量
│剂量
│
│(mg/日)
│(μg/小时)
│
├──────────────┼────────────────┤
│<135
│25
│
│135—224
│50
│
│225-314
│75
│
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│315-404
│100
│
│405—494
│125
│
│495—584
│150
│
│585—674
│175
│
│675
-764
│200
│
│765
—854
│225
│
│855
—944
│250
│
│945
—1034
│275
│
│1035-1124
│300
│
└────────
─────┴─────────────────┘
在临床试验中这些吗啡每日口服剂量的范围用于变换多瑞吉的剂量。请使用该表将24小时吗啡口服剂量变换为相应的多瑞吉剂量。
在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中,对多瑞吉的最大止痛收效,不
能在使用后的24小时内进行议论。这是由于在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的
浓度逐渐高升。在开始使用多瑞吉后,以前的止痛治疗逐渐除掉直至达到芬太尼的止痛收效。
剂量的调整及保持治疗
每72小时应更换一次多瑞吉贴剂,剂量应依照个体情况逐渐增加直至达到止痛收效。
若在开始使用后,止痛收效不满意可在3天后增加剂量。此后,每3天可进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度平时为25μg/小时。但同时应试虑附加的其他难过治疗(口服吗啡90mg/日≈多瑞吉25μg/小时)及患者的难过现状。当剂量大于100μg/小时以上时,能够使用一片以上的多瑞吉贴剂。患者可能准时需要短效的止痛剂,以治疗突发性难过。在多瑞吉剂量高出
300μg/小时时,一些患者可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法。
停止多瑞吉的治疗
若需停止应用多瑞吉时,取代多瑞吉治疗的其他阿片类药物,应从低剂量开始,缓慢逐
渐增加剂量。这是由于芬太尼血清浓度在除掉贴剂后逐渐降低,在17小时或更长的时间后,芬太尼的血清浓度可降低50%。一般来说,阿片类止痛剂应逐渐停药。
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【不良反应】与阿片类药物相关的不良反应包括:恶心、呕吐、便秘;低血压、嗜睡;精神
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错乱;幻觉;欣快;瘙痒及尿潴留。与所有的强效阿片类制剂同样,最严重的不良反应为肺通气不足。
偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒。
这些反应平时在去除贴剂后24小时内消失。
【禁忌】多瑞吉禁用于已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。
多瑞吉不应用于急性或手术后难过的治疗,由于在这种情况下没有机遇在短期内逐渐增加芬太尼的用量,并且可能会以致严重的或威胁生命的肺通气不足。
本品禁用于40岁以下非癌性慢性难过患者(艾滋病与截瘫病人不受年龄限制)。
【注意事项】
由于血清芬太尼浓度在停止使用本贴剂后逐渐下降并且在17(13-22)小时后降低大体
50%,因此出现严重不良反应的患者应在停止使用多瑞吉后连续观察24小时。
本品是麻醉药品控释剂,使用本品治疗时,每张处方最大量为15日用量。
在多瑞吉使用前后,均应将其置于少儿不易拿各处。
呼吸控制
与所有的强效阿片类药物相似,一些患者在使用多瑞吉时可能会出现明显的呼吸控制;
必定注意观察药物对患者的此类影响。呼吸控制可能会连续至停止使用多瑞吉后。呼吸控制
的发生率随多瑞吉剂量的增加而增加。请参照【药物过分】中相关呼吸控制的说明。作用于
中枢神经系统的药物可能会增加呼吸控制的发生(请参照【药物相互作用】项)。
慢性肺疾病患者
对于伴发有慢性拥塞性或其他肺疾病患者,多瑞吉可能会产生很多的严重不良反应。在
这些患者中,阿片类药物可能会使呼吸力降低,气道阻力增加。
药物依赖性
在重复使用阿片类药物后可能会出现耐受和机体依赖。罕有由于服用阿片类药物引起的医源性成瘾。
颅内压增加者
对CO2潴留可能引起颅内效应的患者,对患如同颅内压高升,意识损害者或昏迷的患者可能对二氧化碳潴留引起的颅内作用敏感,故在使用多瑞吉时应特别注意。
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心脏疾病患者
芬太尼可能会产生心动过缓,因此缓慢型心律失态患者使用本品时应特别注意。
肝脏疾病患者
由于芬太尼在肝脏中被代谢成为无活性的代谢产物,故肝脏疾患可延缓其除掉。肝硬化
患者单次使用多瑞吉时尽管其血清浓度有高升的趋势,但其药代动力学不改变。对于伴有肝功损害的患者应仔细观察芬太尼的毒性症状,必要时可减量。
肾脏疾病患者
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少于10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄,与吗啡不同样的是无已知的活性代谢产物由
肾脏排泄。对肾衰的患者静脉注射芬太尼后所获得的数据表示透析可改变芬太尼的分布,
可影响其血清浓度。伴有肾功能损害者使用多瑞吉后,必定仔细观察芬太尼的毒性症状,
要时可减量。

并
必
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发热患者

/外面发热源的应用
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药代动力学模型表示若皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大体1/3。因此,发热的患者使用多瑞吉时应监测其阿片类药物副作用,必要时应调整多瑞吉的剂量。见告所有患者应防备使用多瑞吉的部位直接与发热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、蒸汽浴及热涡矿泉浴。
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对驾驶和控制机器能力的影响
多瑞吉可能会影响从事如驾驶汽车或控制机器在内的拥有潜藏性危险工作所需的脑力
和/或体力。
使用后贴剂的办理
复诊时,将用过的贴剂放入回收袋,送回医院药房。未用过的贴剂应送回医院药房。
【孕妇及哺乳期妇女用药】相关对胎儿发育可能产生副作用的芬太尼安全性资料还没有建立。
因此,多瑞吉不能够应用于可能已怀孕的妇女,除非依照医生的判断,其潜藏的利益大于其危害。
芬太尼可被分泌入人乳汁。因此对于正在哺乳的妇女不介绍使用本品。
【少儿用药】多瑞吉在少儿中使用的有效性和安全性还没有明确。
【老年患者用药】对老年患者静脉注射芬太尼后的研究数据表示,芬太尼在老年患者体内的
除掉率下降,半衰期延伸,他们可能比年轻患者对药物更敏感。对多瑞吉的研究表示,尽管
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老年患者的血清芬太尼浓度有高升的趋势,其芬太尼药代动力学与年轻患者无明显差异。
仔细观察老年患者使用芬太尼时的毒性症状,必要时可减量。

应
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【药物相互作用】同时应用其他他中枢神经系统控制剂,包括阿片类药物、沉着剂、催眠药、
一般麻醉剂、酚噻嗪类药物、平定类药物、骨骼肌松驰剂、沉着性抗组胺药及酒精饮料,可
产生成瘾性控制作用;可能发生肺通气不足、低血压及深度的沉着或昏迷。因此,在合并使
用中枢神经系统活性药物时对付患者进行特别护理和观察。
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【药物过分】芬太尼过分时表现为其药理作用的延伸,最严重的影响为呼吸控制。
发生呼吸控制应马上采用拯救措施,包括去除多瑞吉贴剂、机体刺激或语言刺激患者。
随之可使用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮。过分所引起的呼吸控制的连续时间可能比阿
片拮抗剂的作用时间长。应仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔省得在去除贴剂后有可能出
现再次麻醉;可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮。麻醉作用的逆转可能会以致难过的急性
发生和儿茶酚胺的释放。
在临床情况赞同的情况下,应建立并保持人工气道,若可能应采用口咽部气道或气管插
管并吸氧及辅助或控制呼吸。应保持体温及保证水分摄入。若发生严重或连续的低血压,应
考虑可否血容量过低,并进行合适的肠道液体治疗。
【规格】5mg/
【储蓄】15~25℃密封保存。
【有效期】2年
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