大环内酯类、林可霉素类抗生素.pptx

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大环内酯类
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红霉素
药动学
吸收不完全,但足够抑菌浓度
易被胃酸破坏
易扩散进细胞,组织中浓度相对较高
经肝破坏,随胆汁分泌排泄
t1/2约2h
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红霉素
抗菌作用:快速抑菌剂-
需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用
G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用
大多数需氧G-阴性杆菌无效
对病毒、酵母菌及真菌无效
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红霉素
作用机制:
与50S亚基可逆性结合,抑制氨酰基-tRNA分子转移,抑制细菌蛋白质合成
耐药性:
细胞壁、膜渗透减少
甲基酶形成物改变了核糖体靶位
肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解
有部分或完全交叉耐药性
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红霉素
应用:
白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者(作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药
其他
不良反应
少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等
药酶抑制剂
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其他红霉素类药物
克拉霉素:作用增强
罗红霉素:稳定性好
阿奇霉素
与红霉素相似,但抗菌谱、分布、作用强度有所差别
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其他大环内酯抗生素
乙酰螺旋霉素acetylspiramycin:耐酸
麦迪霉素medecamycin
麦白霉素meleumycin
交沙霉素josamycin
吉他霉素kitasamycin
作用弱,耐药菌仍有效
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林可霉素及克林霉素
口服吸收迅速、完全,分布广泛、经肝代谢
与细菌核糖体50S亚基结合
抗菌谱与红霉素相似,G-杆菌及肺炎支原体无效
与红霉素、氯霉素有交叉耐药性
用于厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染,敏感的革兰阳性细菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等
克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物
胃肠道反应,伪膜性肠炎
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万古霉素去甲万古霉素替考拉宁
阻碍细菌细胞壁合成,杀菌剂
G+有效,G-无效
与其它抗生素尚无交叉耐药性
毒性大
替考拉宁对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大的抗菌活性
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