双氯芬酸钠说明书.doc

双氯芬酸钠说明书
双氯芬酸钠
【药物名称】
中文通用名称:双氯芬酸钠
英文通用名称:Diclofenac Sodium
其他名称:阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、
Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。
【临床应用】
、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。
、中度疼痛,如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛,以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。
,治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。
。
、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。
:(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。(2)春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。(3)抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。(4)抑制白内障手术中缩瞳反应。预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)。(5)青光眼滤过术后促进滤过泡形成。
。
(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。
【药理】
。其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同,可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时,花生四烯酸合成前列腺素
(PGE1)被阻断,前列腺素类代谢产物明显减少,局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻,发挥其抗炎、镇痛作用。此外,本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关,因此有少数人应用本药出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制,因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-,比阿司匹林强26-50倍。
、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。空腹服药平均1-2小时达峰浓度(Cmax);与食物同服后6小时达Cmax;-2小时达Cmax。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响,可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后,观察到的血药浓度相似。
本药分布于血液及肝、肾,在脂肪、肌肉中的浓度较低,在乳汁中浓度水平极低。血浆蛋白结合率为99%,主要与清蛋白结合。本药可进入关节腔滑液,当血药浓度达峰值后约2-4小时滑液中浓度最高。用药后仅4小时,关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已
高于其血药浓度,并能维持12小时(这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制)。
本药血浆半衰期为2小时,组织半衰期约10小时。大约50%在肝脏代谢为无活性产物,部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化,但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应,产生几种酚酸类代谢产物,然后发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性,但其活性远小于双氯芬酸。血浆中本药的总清除率为
(263±56)ml/min。
本药40%-65%经肾排出,35%经胆汁、粪便排出,-2小时排泄完毕。长期用药无蓄积现象。
【注意事项】
(NS