注射用硫酸头孢噻利说明书.doc

注射用硫酸头孢噻利说明书
【药品名称】注射用硫酸头孢噻利
【英文或拉丁
名】 Cefoselis Sulfate for Injection
【汉语拼音】 Zhusheyong Liusuan Toubaosaili
【商品名】丰迪
【主要成分】硫酸头孢噻利
【化学名】(6R,7R)-7-
【(Z)-2-(2-氨
基-4-噻唑
基)-2-甲氧亚氨
基乙酰氨基】
【5-氨基-1-(2-
羟乙基)-1-吡唑
鎓基】
【】辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐
【结构式及分子
式、分子量】
【图
片:】甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环-3- ※※分子式:C19H22N8O6S2·H2SO4 分子量:
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【药理毒理】药理作用本品是新型第四代注射用头孢菌素,其作用机理为阻碍细菌细胞壁的合成,其作用点随菌种而变化。对
,2及3有高的亲和性,,1b,1a,4的顺序具有亲和性。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定且亲和性低,对β-内酰胺酶产生菌有抗菌力。本品抗菌谱广,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。尤其是革兰氏阳性菌中包括葡萄球菌属、肺炎球菌、链球菌,兰氏阴性菌中包括假单孢菌属、大肠菌
克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属,除对流感菌有强抗菌作用外
全身感染症,皮下脓疮,上行性肾盂肾炎及子宫内感染症等有高的治疗效果。对厌氧革兰氏阳性菌消化链球菌属,厌氧革兰氏阴性类杆菌属也具抗菌力。动物试验表明,本品对大鼠、小鼠的
【药代动力学】国外试验结果: 1)健康成人8例,,,,给药完毕血浆浓
度达到峰值,;;,。 2肾功能障碍者:。
胸水、前列腺液、胆汁、腹腔液、创伤浸出液、水泡液、骨盆死腔液、关节液、前房水、泪液等体液中,同时可良好地分布于前列腺、胆囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等组织器官。
产物。
,健康成人6例,,,,尿中排泄率均为99%以
上(0~24小时);,,(0~2小时)。国内试验结
果: 、“注射用硫酸头孢噻利”,两个剂量组给药间隔时间为7天
用HPLC法检测服药后0~12h内系列时间点头孢噻利的血药浓度,以内标法定量。计算药动学参数。结果:两剂
量组的药动学参数Cmax分别为(±)及(±)μg·mL-1;Tmax分别为(±)及(±
h;头孢噻利在体内药代动力学呈二房室特征,低、高两个剂量组的V分别为(±)及(±)L;