注射用硫酸长春地辛说明书.doc

注射用硫酸长春地辛说明书
【药品名称】
通用名:注射用硫酸长春地辛(他莫比)
本品主要成份为硫酸长春地辛,化学名称为:16-氨基碳酰-17-去乙酰基-16-去甲氧碳酰长春碱的硫酸盐。其结构式为:
分子式:C43H55N5O7·H2SO4 分子量:
【性状】本品为白色的疏松状固体或无定形固体;有引湿性;遇光或热易变色。
【药理毒理】本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成,使细胞分裂停于有丝分裂中期,本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广,与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。
【药代动力学】
本品在体内代谢符合三室模型,T1/,T1/,T1/,本品不与血浆蛋白结合,主要经胆汁分泌到肠道排泄,约有10%(3mg/m2)后,血浆中的药物浓度迅速下降,广泛分布于脾脏,肺,肝脏,周围神经和淋巴结等的浓度为血浆浓度的数倍。
【适应症】本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。
【用法用量】单一用药每次3mg/m2,7-10天一次,通常连续用药4-6次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖注射液缓慢静脉滴注(6~12小时)。
【不良反应】 1、骨髓抑制:最常见的为白细胞降低,其次为血小板降低,对血红蛋白有一定影响;
2、胃肠道反应:轻度食欲减低,恶心和呕吐,可有腹胀、便秘;
3、神经毒性:可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻;
4、有生殖毒性和致畸作用:孕妇不宜使用;
5、有局部组织刺激反应:可引起静脉炎,应避免漏出血管外和溅入眼内;
6、其他:可有脱盐、皮疹、发热、此外有报道本药可引起心肌缺血。
【禁忌】 1、对本药或其他长春花生物碱过敏者禁用;
2、骨髓功能低下和严重感染者禁用。
【注意事项】 ×109/L及血小板降到50×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。 。
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