特殊使用级抗菌药物抗真菌药物.pptx

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特殊使用级抗菌药品
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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抗真菌药品分类
01
两性霉素B
02
棘白菌素类
04
小结
05
06
三唑类
03
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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一、抗真菌药品分类
药品结构
代表药品
作用机理
多烯类
polyenes
制霉菌素
两性霉素B
与真菌细胞膜麦角固醇结合
唑类
azoles
咪唑类:酮康唑
三唑类:伊曲康唑
伏立康唑
抑制真菌中由细胞色素P450介导14α-甾醇去甲基化
棘白菌素类
echinocandins
米卡芬净
卡泊芬净
非竞争性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶
丙烯胺类
allylamines
特比萘芬
抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶
其它合成抗真菌药
氟胞嘧啶
抑制DNA和RNA合成
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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二、两性霉素B
适应证及临床应用
药代动力学特点
不良反应
注意事项
两性霉素B含脂复合制剂
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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适应证及临床应用
本品体外对各种真菌具高度抗菌活性,~1mg/L。波伊德氏假霉样真菌、镰孢菌属、部分曲霉耐药。
两性霉素B尚可作为美洲利什曼原虫病替换治疗药品。
主要用于诊疗已经确立深部真菌病,且病情危重呈进行性发展者。
剂量:1~~
~
最高每日剂量不超出1mg/kg,疗程1~3个月,也可长至6个月,视病情及疾病种类而定。
应用时先以灭菌注射用水10mL配制本品50mg,然后用5%葡萄糖注射液()稀释,,避光迟缓静滴,每次滴注时间需6h以上。
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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药代动力学特点
口服、肌注均难吸收,临床采取迟缓静脉滴注给药。
本品分布容积为4~5L/kg。蛋白结合率为91%~95%。血消除半衰期成人约为24h。
本品在肝组织中浓度最高,%,其余依次递减:脾(%)、肺(%)、肾(%)。
本品在炎性胸水、腹水和滑膜腔液中药品浓度通常低于同期血药浓度50%。%。
在体内经肾脏迟缓排泄(2周至数月),每日约有给药量2%~5%以原形排出,停药后自尿中排泄最少连续7周,在碱性尿液中药品排泄增多。
本品不易为透析去除。
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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不良反应
输注相关不良反应:寒颤、高热
肾功效损害:几乎全部患者在疗程中均可出现
低血钾、低血镁
血液系统毒性反应:最常见正色素性贫血
消化系统反应
肝毒性:较少见
心血管系统反应:多见于静滴过快时
局部反应:血栓性静脉炎
神经系统毒性:感觉神经障碍,尤其滴速过快
骨骼肌肉系统
变态反应
特殊使用级抗菌药物抗真菌药物
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注意事项
禁用于对本品过敏患者
治疗期间定时严密随访血、尿常规、肝、肾功效、血镁、血钾、心电图等,如血尿素氮或血肌酐显著升高时,则需减量或暂停治疗,直至肾功效恢复。当治疗累积剂量大于4g时可引发不可逆性肾功效损害。
为降低本品不良反应,给药前可给解热镇痛药或抗组胺药,如吲哚美辛或异丙嗪等,同时给予琥珀酸氢化可松25~50mg或地塞米松1~2mg给药前30min静脉推注。
慎用于肾功效减退患者,老年患者肾功效有生理性减退,宜按肾功效减退程度减量应用。
正常治疗量
Ccr>90ml/min
肾功效减退(Ccrml/min)时调整剂量
50-90
10-50
<10
-
q24h
q24h
q24h
q24-48h
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药品相互作用
适用肾上腺皮质激素及排钾利尿药可加重两性霉素B诱发低钾血症。
本品所致低钾血症可增强潜在洋地黄毒性。与洋地黄苷同用时应严密监测血钾浓度和心脏功效。
与Ⅰa类抗心律失常药、胺碘酮等同用时可致Q-T间期延长。
本品诱发低钾血症可加强神经肌肉阻断药作用,二者同用时需监测血钾浓度。
氨基糖苷类、抗肿瘤药品、环孢素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药品与本品同用时可增强其肾毒性。
氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用,但本品可增加细胞对前者摄取并损害其经肾排泄,从而增强氟胞嘧啶毒性反应。
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两性霉素B含脂复合制剂
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