PPI 区别 PPT课件.ppt

PPI 区别_PPT课件Panto oral 的特点
与其他产品的区别
(一)主要PPI情况
化学名称
奥美拉唑
Omeprazole
泮托啦唑
Pantoprazole
雷贝啦唑
Rabeprazole
兰索啦唑
Lansoprazole
艾索美啦唑
Esomeprazole
原研厂家
阿斯利康
德国BYK Gulden
卫材/强生
武田
阿斯利康
最早上市时间及国家
,瑞士(阿斯特拉)
1995,德国
,日本
1992,日本
2000,09,英国
商品名
洛赛克Losec
潘妥洛克 Pantoloc
波利特Pariet
达克普隆
耐信Nexium
剂型
肠溶胶囊、肠溶片、注射剂
肠溶片,粉针剂
薄膜衣片
肠溶胶囊,肠溶片
肠溶片
总体疗效
+++
+++
++++
+++
++++
总体安全性
+++
++++
+++
+++
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药物间相互作用
+++
先发现抑制氯吡格雷40%疗效
+++++
没有发现相互作用;最新研究发现Panto是目前与氯吡格雷合用的唯一PPI
++++
+++
+++
代谢及对P450酶系的影响
CYP2C19
CYP3A4
是CYP2C19的底物
Ⅰ相 CYP2C19
Ⅱ相代谢非饱和
与2c19 亲和力最低
非酶
CYP3A4
CYP2C19
CYP2C19
CYP3A4
CYP2C19
CYP3A4
是CYP2C19的底物
生物利用度
单次49% 连续 70%
77%
52%
85%
单次64% 连续84%
潘妥洛克与其它PPI不同的特点
不影响肝脏细胞色素P450酶系的活性,不与同服的其它药物发生相互作用;
作用位点更精确与PP高度特异性结合(H,K-ATP酶的活性部位-813,822位的半胱氨酸基团结合)
更好的酸稳定性,与壁细胞的结合更专一;
生物利用度高,线性特征;
代谢产物
I期系统
II 期系统
潘妥洛克
肝细胞
同时服用的其他药物
潘妥洛克具有独特的II期代谢途径,当有其他药物在I期代谢时,可通过II期途径代谢,从而避免了药物间相互作用
代谢产物
不影响肝脏细胞色素P450酶系的活性,不与同服的其它药物发生相互作用
安全卓越
Blume, et al, 2006
Panto
Ome
Lanso
Rabe
Esom
硝苯地平
n
吸收­清除¯
?
?
?
华法令
n
清除¯
n
n
清除¯
茶碱
n
n
清除­
n
?
地高辛
n
吸收­
?
吸收­
?
抗酸剂
n
n
生物利用度¯
n
?
安替比林
n
清除¯
清除­
?
?
卡马西平
n
清除¯
?
?
?
咖啡因
n
矛盾的结果
n
?
?
安定
n
清除¯
n
n
清除¯
环氟拉嗪
n
n
?
?
?
乙醇
n
n
n
?
?
优降糖
n
?
?
?
?
口服避孕药
n
相反的结果
n
?
?
美多心安
n
n
?
?
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苯丙羟基香豆素
n
清除¯
?
?
?
苯妥英
n
清除¯
n
n
清除¯
无相互作用? 无实验数据
潘妥洛克药物间相互作用最少
作用位点更精确与PP高度特异性结合(H,K-ATP酶的与泌酸密切相关活性部位-813,822位的半胱氨酸基团结合)
精确抑酸
1. 吸收:首次给药后生物利用度高而且稳定
PPI的生物利用度比较
20mg
潘妥洛克的药理作用
Simon B et al., 2003
潘妥洛克和埃索美拉唑的药代动力学比较:
口服埃索美拉唑40mg,第一天和第七天平均血药浓度
口服潘妥洛克40mg,第一天和第七天平均血药浓度
潘妥洛克的药理作用