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泰欣生说明书
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规格50mg/瓶（10mL）瓶
【泰欣生功能】
尼妥珠单抗注射液;泰欣生（尼妥珠单抗注射液）
.
治疗鼻咽癌及其余肿瘤的单抗药
【简述】
/
泰欣生（尼妥珠单抗注射液）与放疗联合合用于治疗表皮生长因子受体
Ⅳ期鼻咽癌。
(EGFR)阳
性表达的Ⅲ
使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞
EGFR表达水平，EGFR中、高表达的
患者介绍使用本品。本品联合放疗、化疗仇家颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效明显，不良反响稍微。
【泰欣生药理作用】
【泰欣生临床疗效】
【泰欣生不良反响】
【其余】
【商品名】泰欣生
【通用名】尼妥珠单抗注射液
【英文名】NimotuzumabInjection
【汉语拼音】NituozhudankangZhusheye
【成份】每支
10ml含50mg尼妥珠单抗（人源化抗人表皮生长因子受体
、
单克隆抗体）、
、、
80。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应证】本品与放疗联合合用于治疗表皮生长因子受体
(EGFR)/
Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，
阳性表达的Ⅲ
EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者介绍使用
患者应先确认其肿瘤细胞
本品。本品联合放疗、化疗仇家颈癌、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺、非小细胞肺癌等多种癌症疗效明显，不良反响稍微。
【用法用量】
100或200mg
泰欣生(尼妥珠单抗)
稀释于250ml
生理盐水中静脉滴注，
60分钟以上，
输液进药过程在
周1次，共8
次，患者同时接受标准的放、化疗
每EGFR介导的
(尼妥珠单抗)
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【药理作用】泰欣生
能够竞争性克制内源性配体与
EGFR的联合，阻
下游信
断由
号传导通路和细胞学效应，进而克制肿瘤细胞增殖，促使肿瘤细胞凋亡，抑
制肿瘤血管生成，克制肿瘤细胞浸润和转移，加强放、化疗疗效。
药理研究：EGFR是分子量为170KD的跨膜糖蛋白，其胞内区拥有特别的酪氨酸激
酶活性。尼妥珠单抗可在体内或体外培育细胞中阻断EGF与其受体EGFR的联合，并对
EGFR过分表
达的肿瘤拥有有效的抗血管生成、抗增殖和促凋亡作用。
0。85倍
毒理研究：在小鼠和绿猴中进行尼妥珠单抗的单次给药急性毒性试验，剂
量是临床剂量
到
倍，未见到毒性反响，单剂量重复给药试验未发现任何毒性迹象。绿猴体内
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为期6个月的长久毒性试验，分别是人用剂量的2倍和20倍，血生化、心电图、体重、各器官病理组织
学检查均未见异样，未见长久静脉注射致使的动物皮肤的伤害。应用小鼠和家
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兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不一样组织的冷冻切片进
行交错反响性试验，显示尼妥珠单抗和人体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交错反
应。
还没有进行致癌、致突变和生殖伤害的特别毒性研究。
【生物学特征】
泰欣生(尼妥珠单抗)拥有高度人源化、高选择性、半衰
期长三大特色。
1:高度人源化，低HAMA反响发生率:
HAMA反响），可对外源的单抗起中
鼠源性单抗拥有极强的免疫原性，机体产生的人抗鼠抗体
反响（
和作用，进而降低疗效，并可致使过敏反响。人鼠嵌合抗体
由鼠抗体的可变
区和人抗体的恒定区嵌合而成，其人源化
左右。但因为人鼠嵌合抗体
30%的鼠源成分，
70%
程度约为
HAMA反响。
保存了
仍可能引发
相较于鼠源或嵌合抗体，泰欣生(
尼
)采纳了先进的“
CDR移植”技术，人源
95%，
化程度高达
妥珠单抗大大降低了泰欣生
(尼妥珠单抗)
在临床应用中惹起
HAMA反响的几率，安全
性更高。
相对中等亲协力，高选择性克制肿瘤细胞
经过抗EGFR抗体的疗效与药代动力学关系的亲协力窗能够看出：泰欣生(尼妥珠单抗)与EGFR的
亲合
力为KD=10-9mol/L，处于有益于抗体联合肿瘤组织的窗口范围，保证肿瘤摄
取量高而正常组织摄入量低，使用较低剂量即可获取其余抗EGFR单抗同样的疗效，又极少惹起痤疮样皮
疹、结膜炎等不良反响。相对中等亲协力，高选择性克制肿瘤细胞。
3:优秀的药代动力学，半衰期更长:
泰欣生(尼妥珠单抗)拥有与其余抗EGFR抗体不一样的药代动力学特征。在系统除去饱和度相应的剂量
水平下，200mg泰欣生(尼妥珠单抗)半衰期为302。95小时，药时曲线下边积
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AUC）为145931ng/mg·min，半衰期更长，AUC更大，保证了一周用药的靠谱性。【药代动力学】
拥有与其余抗EGFR抗体不一样的药代动力学特征。在系统除去饱和度相应的剂量水平(尼
下，泰欣生妥
珠单抗)的半衰期更长，药时曲线下边积（AUC）更大。
共12例后期上皮肿瘤患者入组药代动力学试验。患者分为4个治疗组（每组(尼
3例），分别接受泰欣生
妥珠单抗)50、100、200、400mg剂量的单次注射（各剂量组每剂中含有3毫克
99mTc标志的抗体）。注射抗体后，在患者注射臂对侧的肘前静脉处采集血液样本，
取样时间点分别为注射后
5分钟至720
小时不等。
研究结果显示：泰
剂
的除去半衰期（
(尼妥珠单抗β）分别为
量
t1/
欣生
下
2
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)的血浆除去曲线与双指数方程
50、100、
200和
最为切合，62。91、82。60、400mg
302。95和304。51
小时。四个剂量的药时曲线下边积（AUC)分别为45/458、145/931、573/612、635/275ng/mL/min，最大活性浓度（Cmax）分别为27/790、36/612、52/713和57/117ng/mL。四个剂量
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下的中央室表观容
Vc）分别
2321。96、2823。67、
和7173。99mL，总除去
CI）1。
积（
为
4279。71
量（
为
08、0。67、0。34
和0。76mL/h/kg。
对12名古巴后期上皮源性恶性肿瘤患者进行了药代动力学察看，此中女性
1
名，均匀年
性
11名，男
龄59。33岁，卵巢癌
4
例、乳癌
4例、肺癌
2
例、胃癌
1例、肾癌
1
例，静脉注射
50、100、200和400mg尼妥珠单抗，其相应的除去半衰
62、82、302
和304
小时。送
期分别为：
货业务联
系电话
林先
生
24
ID）的比率分别是：
50mg排出21。
生理条件下，用药
小时不一样剂量由尿路排出量
占注射剂量（
1%，
100mg排出28。20%，200mg排出27。36%，400mg排出
33。57%。
本品在人体内生物学散布的主要器官为肝脏、脾脏、心脏、肾脏和胆囊，此中以肝
脏摄入最高。
24小时以肿瘤组织药物浓度
动物药代动力学数据证明给
药后
最高。
尚缺少在中国人种中进行药代动力学的研究数据。
【注意事项】
1．本品冻融后抗体大多数活性将丧失，故在储藏过程中禁止冷冻。本品配制的溶液
在输液容器中
12小时，在室温下可
2-8℃
时，其物理和化学稳固性可
8小时。储藏时间超
保持
保持
过上述时间，不宜持续使用。
2．查验EGFR表达水平的操作应由娴熟掌握EGFR检测试剂盒检测技术的实验室达成。查验中的某些失误，
如组织样实质量较差、操作不规范、比较使用不妥等均可致使结果误差。
3．本品须在有经验的临床医师指导下使用。
【不良反响】
因为泰欣生(尼妥珠单抗)拥有高度人源化、相对中等亲协力的特色，在最大限
度上保证了患者用药的安全性，与泰欣生(尼妥珠单抗)相关的副反响主要为发热，临床少见痤疮
样皮疹、腹泻、结膜炎等副反响，且未见泰欣生
(尼妥珠单抗)
增添放、化疗的毒副反响；
在中国进行的Ⅱ期临床试验中，试验组
4。28%，最高体温
70例后期鼻咽癌患者用药
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后发热发生率为
39℃，对症办理后缓解，不影响治疗；血压降落、头晕发生率为2。86%，最
低血压80/50mmHg，歇息后缓解，不影响治疗；恶心发生率为1。43%，轻度，可自行缓解，不影响治
疗；
皮疹发生率1。43%，轻度，可自行缓解，不影响治疗。
在中国人种中进行的后期鼻咽癌临床研究发现使用本品的不良反响主要表现为：轻度
发热、血压降落、恶心、头晕、皮疹等。在70例试验组后期鼻咽癌病人中发现，Ⅰ
度发热发生
率4。28%，最高体温39℃，对症办理后缓解，
不影响治疗；Ⅰ度血压降落、头晕发生率2。86%，最低
80/50mmHg，歇息后缓解，不影响治疗；Ⅰ度恶心发生率为1。43%，可自行缓解
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