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奥卡西平
治疗癫痫一线用药
有效替代传统抗癫痫药
快速、强效缓解三叉神经痛
线性生物利用度
耐受性好,药物相互作用和副作用少
仁澳
生产企业:北京四环制药有限公司
奥卡西平(Oxcarbazepine)由瑞士汽巴-嘉基公司开发,
1990年9月首先在丹麦上市;
我国曾于96年进口该药(进口注册证号为:X960429),
该药在我国未取得专利保护;
美作为一线抗癫痫药物在
美正逐渐成为全球性的一线广谱抗癫痫药物。
产品背景
抗痫药的原理:
药物通过作用于癫痫病灶的神经元防止或减少过度的放电,或通过减弱兴奋由癫痫病灶播散来中止或减轻发作。
抗痫药的目的:
控制发作、维持神经精神功能的正常
避免长期药物治疗有关的不良反应
帮助病人保持或恢复职业及社会心理调适
开发高效安全的抗癫痫药成为当今
药物界的重要责任
奥卡西平的药理作用
奥卡西平(Oxcarbazepine ,以下简称本品)是卡马西平10-酮基结构类似物,为新型抗癫痫药。
本品主要通过其活性代谢产物10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。
本品和MHD能阻滞电压敏感性钠通道,稳定过度兴奋性神经细胞膜,抑制神经元重复放电,减少突触冲动传递;本品可增加钾通道传导性和调节高电位激活钙通道,有助于抑制癫痫发作。
奥卡西平的药代动力学
口服本品吸收完全,在肝脏充分代谢为具有药理活性的10-单羟基代谢物(MHD)和无药理活性的10,11-二羟代谢物(DHD),不代谢成10,11-环氧化酶,故由其引起的不良反应明显减少
MHD 血药浓度与剂量成线性关系
(3~13)小时和6小时
原药和MHD的半衰期分别约为2和8小时
本品95%以上经肾脏从尿中排出
食物对本品的吸收速度和生物利用度均无影响
用药期间无需监测血药浓度
奥卡西平的适应症
单独治疗或辅助治疗成年患者的癫痫原发性全面强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作
难治性癫痫
伴有精神症状的癫痫发作
对三叉神经痛有显著疗效
本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童
奥卡西平的用法用量
总体原则:
适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。应该从临床有效剂量开始用药,一天内分两次给药。根据病人的临床反应增加剂量。
与其他抗癫痫药联合使用时,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代学无影响
对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示
单独治疗:
(8-10mg/kg/天),分两次给药。
,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次
增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,
绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。
,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病
人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不
好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400的剂量证
明是有效的。