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聚乙二醇在医药行业的应用- 国际药用辅料网, 辅料数据,辅料
聚乙二醇在医药行业的应用?
中国医药对外贸易公司???张建革,徐冲,王飏?
摘要:聚乙二醇是一种常用的药用辅料,在多种剂型中广泛应用,且可以作为药物的修饰材料和原料药。本文综述聚乙二醇在医药行业的应用情况。?
关键词:聚乙二醇、药用辅料、应用?
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聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)别名聚氧乙烯醇或乙二醇聚氧乙烯醚,系环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200至20000之间,其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。PEG通过平均分子量来命名,目前常用的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG1450、PEG3350、PEG4000、PEG6000、PEG8000 等。PEG的性质随分子质量而变化,PEG1000为半固体,分子量低于1000的为液体形态,高于1000的为固体形态,随着分子量的增加其水溶性逐渐降低。
PEG最突出特性是它与各种溶剂的广泛相容性、广泛的黏度范围、保湿性、粘结性和热稳定性,而且具有低毒性、不凝血性以及生物相容性,能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用等诸多优点,因此被广泛应用于医药领域多种剂型,如软膏、栓剂的基质,片剂、丸剂的载体等。
1 药物载体
由于PEG 对人体无毒无害,亦无致畸,致癌和基因突变等副作用,且可增加某些药物的溶出速率,提高药物的生物利用度,故是最常用的水溶性载体之一。
基质
PEG 是一类亲水性基质,其性质稳定,对皮肤无刺激性,而具有润滑性,故广泛应用于软膏剂、栓剂、凝胶剂、滴丸剂、胶囊剂。复方磺胺甲噁唑(SMZ)栓以m(PEG6 000) :m(PEG4 000):m(水)=57:33:10 为基质,其融变时限和体外药物溶出速率均优于可可豆酯、半合成脂
[1]肪酸酯等基质;水硫软膏基质系由PEG300与PEG4000质量比为2:1时于70℃水浴熔合而成。
以PEG为基质,加入主药和一些药物赋形剂可制备水凝胶剂,如氯硝西泮水凝胶,擦在病人身体上可使药物快速透过皮肤进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。另外,PEG400、1500、4000~20000 均可作为半固体基质,将硬胶囊改装液体或半固体药液,如硝苯地平1 份、液体PEG 5~25份、PVP ~10份混合药液罐装的硬胶囊剂具有长效作用,可广泛用于心绞痛
[2]的治疗。聚乙二醇作为软膏剂水溶性基质,市售的品种有百多邦(莫匹罗星)、环丙沙星霜等;作为栓剂基质,市售的品种有制霉菌素栓、甲硝唑栓、新霉素栓等。PEG6000可以作为滴丸剂基质,如灰黄霉素滴丸。
固体分散材料
固体分散体系指药物以分子、胶态、无定型、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质中所形成的分散体系。PEG(分子质量为1000~20000)是一类常用的水溶性载体材料,可用于增加药物的溶出速率,如以PEG6 000 作为载体,采用熔融法制备格列苯脲固体分散体,
[3]其溶出速率和生物利用度与市售达安宁片相比显著提高。PEG 也可作为缓释固体分散体
的载体材料,如采用熔融法,将药物溶解于熔化的PEG中,将药液装入硬胶囊中,室温下药液固化,药物按溶蚀机制缓慢释放,故具有缓释作用。另外,药物从PEG 载体中溶出的快慢主要受PEG 分子质量的影响,一般随着PEG分子质量增大,药物溶出速率会降低。当药物为油类时,宜用分子质量更大的PEG 类作为载体,如PEG12000或PEG6000与PEG20000
[4]的混合物,若单用PEG6000作载体,固体分散体会变软,特别是在温度高时载体会发粘。
囊材
微囊是利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成的药物贮库型微型胶囊。PEG 是合成的亲水性高分子材料,可作为囊材。如以PEG20000 为囊材制备的硫酸亚铁微囊,体外试验表明约90 %的药物5 min 内释放,
[5]其余的药物1 h 内全部释放。又如以PEG 为囊材所包裹的碳酸氢钠微囊,在中药泡腾片工
艺中可以降低颗粒的吸湿性以及克服粘冲的缺点。此外,PEG 作为囊材广泛应用于喷雾干燥型微囊。
骨架材料
高分子质量的PEG类是亲水性较强的高分子材料,可作为骨架材料用来控制药物的释放速率。如以CMC-Na、PEG8000、卡波姆934等为骨架材料制备的氟化钠口腔生物粘附片具有良好的生物粘附和缓释特性;以二氯甲烷为溶剂,肌苷为模型药物,明胶为稳定剂,β-羟基丁酸酯(PHB)与聚乙二醇(PEG)的共混