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来士普
草酸艾司西酞普兰

心理科韩学青
来士普
适应症
抑郁障碍
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍
药理作用
抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-HT能神经的功能
来士普药代动力学特征
达峰时间:3~4h
清除半衰期:30h
血浆蛋白结合率:80%
药代代谢动力学:线性
代谢产物:去甲基艾司西酞普兰
代谢、排泄途径:肝脏代谢、肾脏排泄
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来士普
机制特点
抗抑郁剂,如SSRIs和SNRIs,通过与5-HT再摄取转运蛋白上的一个明确位点——基本位点高亲和力的结合而发挥作用,抑制突触前膜5-HT的再摄取,增加突触后5-HT的传递。
艾司西酞普兰与异构位点有高亲和力的结合,从而加强了艾司西酞普兰在基本位点的结合,使得更多的5-羟色胺再摄取得到抑制。
由于这种5-羟色胺双作用机制,艾司西酞普兰比其他5-羟色胺再摄取抑制剂能够更加有效地抑制5-羟色胺再摄取,从而使脑内5-羟色胺活性更强,这正是艾司西酞普兰的对抑郁和焦虑的临床效果更好的原因。
来士普
安全性
2001年发表的关于艾司西酞普兰与西酞普兰不良事件的汇总数据显示,所有条目的不良事件发生率两组之间均没有显著性差异,也就是说来士普的安全性,耐受性与喜普妙相当。
2009年国际最新抑郁焦虑治疗指南显示来士普不良反应发生率显著低于帕罗西汀。
药物相互作用少。
禁忌症
对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁用,禁忌与非选择性,不可逆单胺氧化酶抑制剂合用。
不良反应
-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
,如恶心、腹泻、便秘等
:食欲降低、失眠、嗜睡、头晕、味觉异常、睡眠障碍、鼻窦炎、多汗、疲乏、发热、性欲降低、性快感缺失、射精障碍、阳痿等症状
来士普
和同类产品比较
,比现有抗抑郁药有效率和临床痊愈率更高,对重度抑郁优于文拉法辛。
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