解热镇痛药课件.ppt

非甾体抗炎药(NSAIDs) 解热镇痛药 non-steroidal anti-inflammatory drugs
定义:
结构及作用机制均不同于肾上腺皮质激素类的具有抗炎、解热和镇痛作用药物。
一、解热镇痛抗炎药 【机制】
COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2。 COX-1为结构型,是存在于胃、血管及肾等正常组织中,参与调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能,主要具有生理性保护作用。 COX-2为诱导型,在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达,促使合成相应PGs(前列腺素类),参与发热、疼痛、炎症等病理过程。
【解热镇痛消炎药的分类】
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对COX-1和COX-2没有选择性,均有抑制作用。
①水杨酸类:水杨酸钠,乙酰水杨酸(阿司匹林)
②苯胺类:扑热息痛(对乙酰氨基酚)
③吡唑酮类:保泰松
④其他:吲哚美辛,布洛芬,舒林酸,双氯酚酸,吡罗昔康
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选择性抑制COX-2,而对COX-1的抑制作用弱。
解热镇痛抗炎作用增强,而胃肠道不良反应减轻。
包括:尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
(一)水杨酸类
阿司匹林(乙酰水杨酸)
【药动学】
◇体内过程:口服后易从胃和小肠上部吸收。吸收过程中和吸收后,可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解,产生水杨酸,故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。代谢产物水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性。
◇分布:水杨酸与血浆蛋白结合率为80%~90%,游离型可分布于全身组织,也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
◇代谢:主要经肝药酶代谢。
◇排泄:
①约25%以原形由肾脏排泄,其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②改变尿液的PH值,使尿液碱化,可加速排泄。
【药理作用】
一、解热镇痛作用:
较强,适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。