雌孕激素PPT课件.ppt

雌激素和孕激素
性激素的分泌调节
下丘脑(GnRH)
垂体前叶(FSH和LH)
卵巢(E2)
+
+
性激素
长反馈
长反馈
短反馈
+
—
超短反馈
+正反馈
-负反馈
+
GnRH:促性腺激素释放素
FSH: 促卵泡素
LH: 黄体生成素
FSH: 促卵泡素
LH: 黄体生成素
E2: 雌二醇
P: 孕激素
(增生期)下丘脑产生GnRH,使垂体前叶分泌FSH和少量LH 使卵巢内的卵泡发育成长,并随着卵泡的逐渐成熟而分泌愈来愈多的雌激素,促使子宫内膜增生,大量的雌激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用,使FSH的分泌减少(避孕药原理) ,但促进LH的分泌,排卵前LH分泌明显增多,卵泡生长迅速,终至排卵。
(分泌期)排卵后LH急聚下降,而后LH和FSH协同作用,使破裂的卵泡形成黄体,其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将分泌雌激素、孕激素,并随着黄体发育产生愈来愈多的孕激素,使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕激素与雌激素达到一定浓度时,将协同对下丘脑及垂体起负反馈作用(避孕药原理)。
(月经期)黄体退化,孕激素及雌激素的分泌随之渐减少,导致子宫内膜的退化剥落,月经来潮。
雌激素类药
天然:雌二醇( E2 )
代谢产物:雌酮( E1 ) 、雌三醇( E3 )
合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇
己烯雌酚
17-羟孕酮类
19-去甲基睾丸酮类
天然:黄体酮
合成
黄体酮衍生。甲羟孕酮、甲地孕酮
妊娠素衍生。炔诺酮、炔诺孕酮
孕激素类药
【体内过程】
雌激素类药
天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。
在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。
油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。
孕激素类药
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用注射给药。(琪宁?)
血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游离的仅占3%。
其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出。
人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
【药理作用】
雌激素类药
促使女性第二性征和性器官发育成熟,维持女性第二性征
在孕激素协同下,参与形成月经周期
大剂量抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌。抗雄激素作用。
影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用
增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合。预防绝经期妇女骨质丢失
其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。降低糖耐量;增加凝血因子活性,促进凝血作用。
孕激素类药
生殖系统:
当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。
与缩宫素竞争受体,抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。
一定剂量可抑制LH的分泌,从而抑制排卵。
与雌激素一起促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。
代谢:竞争性对抗醛固酮,从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
升高体温:有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。
【不良反应】
雌激素类药
常见厌食、恶心、呕吐、头晕,早晨较多见。减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻反应;注射剂此种反应较轻。
长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量雌激素可引起水钠潴留;肝功不良可引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良、高血压者慎用。
孕激素类药
不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。
长期应用可引起子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发阴道真菌感染。
19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。
雌激素类药
【商品名】补佳乐
【通用名称】戊酸雌二醇片
【生产厂商】德国先灵药业
【产品规格】 1mg
由大豆提取,最接近人体的雌激素,进入人体后立即转化为E2
【商品名】倍美力
【通用名称】结合雌激素片
【生产厂商】Newbridge, Co. Kildare, Ireland
【产品规格】