喹诺酮类与茶碱类的相互作用幻灯片.ppt

茶碱类与喹诺酮类药物的相互作用
汇报人:赵欣
带教老师:李明
汇报时间:
目录
文献来源
1
内容简介
2
分析与评论
3
结论与启示
4
文献来源
[J].海峡药学,2010,22(9):156-158
[J].中国药业,2012,21(6):88-89
,[J].临床药物治疗杂志,2008,6(2):24-28
,[J].世界临床药物,2009,1:23-26
内容简介
茶碱:茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,为常用的支气管扩张药,对气道平滑肌有直接松弛作用。
喹诺酮类药物:属广谱杀菌药,在临床上广泛用于治疗敏感菌所致的各种感染。
临床上治疗呼吸系统疾病时,常可能会同时使用茶碱类药物及喹诺酮类药物,因此,关注茶碱与喹诺酮类药物的相互作用有利于临床用药安全。
内容简介
> 40μg/ml
恶心
呕吐
易激动
失眠
> 20μg/ml
15-20μg/ml
心动过速
心律失常
发热
失水
惊厥
呼吸、心跳停止致死
部分喹诺酮类药物可使血液中茶碱药物浓度增高10%-20%和半衰期延长而导致中毒。
茶碱的毒性反应
喹诺酮类药物影响茶碱代谢的机制
喹诺酮类药物结构上第8位的氮原子是影响肝微粒体药物代谢酶活性的主要因素,其也是影响茶碱代谢的主要原因。

喹诺酮的4-氧化代谢物是抑制肝药酶活性的原因,其可抑制茶碱代谢过程的重要环节-去甲基化,使茶碱代谢减慢。有学者提出降低茶碱代谢清除率的程度与每一种喹诺酮类药物24h尿中排泄的4-氧化代谢物有关。
喹诺酮类抑制不止一个细胞色素P-450同工酶,而且表现出高度的立体选择性。
喹诺酮类药物对氨茶碱清除率的影响
氨茶碱
合用
环丙沙星
%,%。%,个体有较大差异。t1/2有明显升高。
洛美沙星
洛美沙星不形成4-氧化代谢物,因而不抑制茶碱代谢,对茶碱类药物肝内代谢影响较小,可以比较安全地与茶碱联用。
加替沙星
无显著影响。
氧氟沙星
主要以原形从肾脏排泄,代谢程度很少,其代谢物产生也很少,因此对茶碱浓度无明显影响。
依诺沙星
%,血药浓度升高近2倍,易出现茶碱类中毒症状。
喹诺酮类药物对多索茶碱清除率的影响
多索茶碱与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等不良反应。
多索
茶碱
合用
左氧氟沙星
无明显影响。
莫西沙星
药动学上无明显的相互作用,但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势
加替沙星
无显著影响。
结论与启示
一般认为,依诺沙星是最强的茶碱抑制剂,其次为环丙沙星、培氟沙星。
临床上应避免茶碱类与依诺沙星、环丙沙星联合用药,减少茶碱与诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的合用,可与加替沙星、莫西沙星、洛美沙星等联用。但考虑到用药安全,喹诺酮类药物与茶碱类联用时,易导致患者茶碱不良反应发生的危险性增加,故仍需对茶碱血药浓度进行监测,避免可能发生的毒性反应。