第四十一章 氨基苷类抗生素.ppt

第四十一章氨基苷类抗生素
Aminoglycoside Antibiotics
抗菌作用: 需O2 G-杆菌强杀菌,G+菌(金葡菌),结核杆菌,对肠球菌和厌氧菌不敏感。
第一节共同特点
抗菌机制:
影响蛋白质合成的起始,延伸,终止阶段;造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。
对蛋白质合成的影响包括有:
与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成;
选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结合,使A位歪曲,造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错误,导致异常或无功能蛋白质合成;
阻滞肽链释放因子进入A位,使合成好的肽链不能释放;
抑制核糖体70S亚基的解离,使菌体内核糖体循环利用受阻。
氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合,使通透性增加,胞质内大量重要物质外漏。
耐药机制:
产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme),可出现交叉耐药性。
膜通透性的改变,菌体内药物浓度下降。
靶位的修饰,致使对链霉素的亲和力降低。
第一节共同特点
链霉素(streptomycin)应用
鼠疫、兔热病首选药;
第一线抗结核药,与其它抗结核药合用;
布氏杆菌病,与四环素合用;
感染性心内膜炎(与PG合用为首选药);
与PG或氨苄西林合用,预防细菌性心内膜炎及术后感染;
第二节各药特点
庆大霉素(gentamicin)应用
严重G-杆菌感染首选药;
病因未明G-杆菌混合感染,与广谱半合成青霉素合用;
绿脓杆菌感染(羧苄青霉素合用)
口服用于肠道感染,肠道术前准备;
第二节各药特点
其它氨基甙类抗生素应用
妥布霉素:绿脓杆菌,G-杆菌所致感染。
阿米卡星:用于对其它氨基甙类耐药者。
新霉素/卡那霉素:局部外用。
西索米星,小诺米星:与庆大似。
奈替米星:严重G-杆菌感染。
大观霉素:无并发症淋病。
第二节各药特点