地氯雷他定与枸地氯雷他定对比.ppt

地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
化学结构
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐,在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠,真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定(详见其说明书),但多了分解这一步骤,起效时间更慢!
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐,在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠,真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定(详见其说明书),但多了分解这一步骤,起效时间更慢!
注册分类
化药2类
化药4类
枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的,并非其宣传的化合物专利药物,4类新药为:改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改变地氯雷他定酸根的品种,而有效成分相同,因此与地氯雷他定属于同种药品;
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定)
国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公示
批准剂型
专利囊芯片
专利分散片
专利干混悬剂
普通片剂、胶囊
枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中,常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、难以崩解、药物难以溶出等问题,从而使药物达不到应有的治疗作用,且不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂,采用专利制剂工艺,可溶于牛奶、饮料中服用,使药物充分吸收发挥疗效,解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。
参考文献1:温东妹,杨明龙,杨姗姗,枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法[J].亚太
,12(8):32-33)
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
制剂工艺-水溶性
地氯雷他定原料呈弱碱性,不溶于水,但可溶于胃酸,地氯雷他定产品,通过专利制剂工艺(如增加:稳定剂,助溶剂,PH调节剂,填充剂等),解决了地氯雷他定原料溶解度问题,使地氯雷他定在体内快速吸收,快速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度,而人体是酸性环境,地氯雷他定可溶于胃酸,因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性,;
原料包衣专利制剂工艺
加入枸橼酸形成盐,增加溶解度
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
制剂工艺-稳定性
地氯雷他定稳定性较差,美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明,解决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣(FBD制剂工艺),而非向地氯雷他定处方中添加钠盐(枸地氯雷他定制剂工艺);
地氯雷他定通过原料包衣,加入适当的遮光剂,使药物在储存过程中能够与光以及外界湿空气隔绝,在室温条件下保存,可充分保证药物在储存过程中的稳定性,有效期长达36个月。
枸地氯雷他定通过成盐,虽然可以提高地氯雷他定的稳定性,却容易增加单个最大杂质的含量,且工艺不稳定,有效期只有18个月。
原料包衣专利制剂工艺
加入枸橼酸形成盐,增加溶解度
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)
简单处方资料
参考文献1:中,枸地氯雷他定片引起血尿1例分析,
中国医院药学杂志2012年第32卷第18
地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定)