马来酸依那普利的研究与发展.doc

马来酸依那普利的研究与发展
奇建华李素梅
(内蒙古包钢医院药学部内蒙古包头 014010)
【摘要】马来酸依那普利是第二代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)。临床上用于治疗高血压和充血性心力衰竭,由于其降压效果确切,副作用小,长期用药不产生耐受性,因而目前其已被用作一线降压药而广泛应用。
【关键词】马来酸依那普利;血管紧张素转化酶抑制剂;降压药
【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)19-0011-02
我国是一个高血压大国,共有2亿以上的高血压患者,高血压并非是简单的血压升高,它是一种以动脉血压持续升高为特征的“心血管综合征”,常伴有心、脑、肾和视网膜等靶器官功能性或器质性改变,是多种疾病的重要病因和危险因素。因此,有效的抗高血压治疗是预防心血管疾病的主要措施。目前,马来酸依那普利作为疗效确切的一线抗高血压药物而广泛应用。

马来来酸依那普利为第二代血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)。它作为一种前体药物经口服给药后在肝脏中迅速水解为活性二酸代谢物依那普利拉发挥其血管紧张素转化酶抑制剂作用,从而使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,减少缓激肽的降解,增高血中缓激肽的水平,继而引起全身血管舒张,外周血管压力减少,可使心输出量轻度增加,但不增加心率,从而达到降低血压的目的[1]。有研究显示依那普利可使主动脉收缩压、平均动脉压下降,外周血管阻力下降,从而具有持续 24h 平稳降压的效果,该药在治疗高血压、改善心功能方面的循环作用受到越来越多的关注和肯定。
依那普利作为第二代血管紧张素转换酶抑制剂除降低体循环压力外,还有下列作用:(1)通过抑制血管紧张素Ⅱ的形成,优先扩张肾小球出球小动脉,降低
肾小球囊内压,降低肾小球滤过膜孔径,减少血浆大分子滤出。(2)依那普利通过阻滞血管紧张素Ⅱ对肾小球系膜及内皮细胞的促生长作用,防止肾小球毛细血管基底膜增厚,延缓肾小球硬化。(3)减少肾小球滤过膜孔径,改善滤过膜的电荷分布,减少蛋白尿及尿蛋白排泄对肾小球间质的损伤。

高血压
,重度高血压患者可与利尿药联用。

,服用依那普利4周后肾血浆流量和肾小球滤过率明显改善,尿蛋白减少;对严重蛋白尿的氮质血症患者服药后尿白蛋白排泄率明显减少。

充血性心力衰竭
充血性心力衰竭患者,急性给予依那普利后,血压轻度下降,;全身血管阻力、右心房压、肺动脉和静脉压、肺毛楔压及肺血管阻力均明显降低;肾血流量和尿量增加,。目前,依那普利和地高辛,利尿药并列为治疗心力衰竭的一线药。
心肌梗塞
依那普利能扩张血管,减轻心脏负荷;:抑制了心肌梗塞后心室扩张,减少心力衰竭。
心绞痛
依那普利可通过减少心脏前后负荷,减少心肌耗氧等来缓解冠心病心绞痛患者的症状。
糖尿病性肾病
依那普利可降低血糖、改善糖尿病性肾病的肾小球高滤过状态,减少尿白蛋