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一 新药药代学的现行规定
PART ONE
1 新药的动物药代 化学药,生物药: (资料27) 1类全新: 单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响. CT曲线, 药代特征, 药代参数, 组织分布,血浆蛋白结合. 消除(尿,粪,胆),结构转化,药酶影响. 4类改基根: 单次为主. 2类新途径,5类改剂型 (*20说明) 速,缓,控释者, 做单次多次 中药,天然药: (资料28) 1类:新单体有效成分:同化学药 4类:(*4说明)代用品为单一成份时, 做动物药代 6类②③: 表中有*8,9,含单一成份时,做动物药代(?)
2 新药的人体药代 化学药,生物药: 1类 全新: 全做,单次,多次,3个剂量 + 临床 2类 新途径: 同上+ 临床 3类 国内新: 单次,多次(临床剂量) + 临床 4类 改基根: 同上 + 临床 5类 改剂型: 缓控释做单次多次药代对比+临床 中药,天然药: 1类中有效成分单体: 全做,同化学药 己获境外上市许可者: 做人体药代 + 临床
二 药代学的基础背景
PART TWO
01
药物代谢动力学,药代学,药动学,PK 研究药物的吸收(A),分布(D),化学转化(M), 消除(E)等体内过程的规律(ADME).
1 药代动力学
02
保障用药的有效性和安全性 I期: 决定给药方案,用法,用量,间隔时间 证实速释,缓释,控释特征. II期: 肝功差,肾功差,老人,进食影响 III期: 种族,代谢物,对药酶的干扰
2 在新药研究中的意义
3 血中药物浓度的动态变化----C-T 曲线
IV-1室
NV-2室
NV-1室
IV-2室
4 房室模型 一室模型 二室模型 ka---吸收速率常数 ke,k10--消除速率常数 k12--1室到2室的k k21-----2室到1室的k Vd---表观分布容积 V1----1室的分布容积
k10
ke
ka
Vd
中央室
ka
k10
k12
V2
外周室
V1
中央室
k21
5 药代动力学主要参数
1) 反映吸收程度的曲线下面积 AUC
AUC与吸收多少
成正比
AUC与吸收快慢无关
只要是100%吸收
AUC均相等
C = D / Vd Vd = D / C Vd = 体内药量/血中浓度 动物体重10kg A药10mg iv,血浓 1mg/L, Vd=10L(1 L/kg) 药物全身分布 B药10mg iv,血浓10mg/L , Vd=1L( L/kg) 药物只在血中 C药10mg iv,血浓 ,Vd=100L(10 L/kg) 药物浓集到某脏器 实际上10kg动物不可能是1L或100L的容积,故称”表观分布容积”
2) 反映分布特征的表观分布容积 Vd
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