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抗生素的作用机制.ppt


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Chapter 11 Antibiotics
BRAND PLANING
商业产品部

2. 损伤细菌细胞膜
3. 抑制细菌蛋白质合成
4. 抑制细菌核酸合成
5. 增强吞噬细胞的功能
1. To interfere with the synthesis of bacterial cell wall
2. To damage the cell membrane of bacteria
3. To inhibit protein synthesis of bacteria
4. To inhibit nucleic acid synthesis of bacteria
5. To enhance the function of phagocytes
抗生素的作用机制 Mechanism of antibiotic
To be classified according to chemical structure:
1,β-内酰胺类,β-lactams
2,四环类, tetracycline antibiotics
3,氨基糖苷类, Aminoglycoside antibiotics
4,大环内酯类, Macrolide antibiotics
5,其他类, other types
-Lactam Antibiotics
Structural Characteristic and Mechanism of Action
Classification
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类
头霉素类 单环β-内酰胺类
The basic structure ofβ-lactam antibiotics
The characteristics of the chemical structure
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β-lactam ring: 四元β-内酰胺环环通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠合,青霉素的稠合环是氢化噻唑环,头孢菌素是氢化噻嗪环。
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A carboxyl group: 与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。
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An amide side-chain: 内酰胺环羰基α-为碳都有一个酰胺基侧链。
Polarimitry structure: 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子,8个旋光异构体中只有绝对构型为2S,5R,6R具有活性。头孢菌素类抗生素的母核上有2手性碳,4个旋光异构体,绝对构型是6R,7R。β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关。而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关,旋光异构体间的活性有很大的差异。
Stereochemistry: β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面,青霉素沿N1-C5轴折叠,头孢菌素沿N1-C6轴折叠.
The mechanism of β-lactam antibiotics
biosynthesis of cell wall
Resistance and mechanism of -lactam antibiotics

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