钩藤后下机理及龙胆苦苷结构修饰的研究.pdf

西北大学
硕士学位论文
钩藤后下机理及龙胆苦苷结构修饰的研究
姓名:雷军
申请学位级别:硕士
专业:动物学
指导教师:李保国;刘建利
20040601
摘要钩藤为常用中药,是许多著名复方的主药。钩藤的传统用法是后下,现代药理研究也证实,煎煮时间过长会使钩藤的降压活性降低,但钩藤后下的机理还不清楚。为此我们通过比较钩藤提取物经低温处理和高温处理后成分的异同以确定钩藤后下的机理。通过柱层析、薄层层析等分离手段得到在长时间煎煮过程中消失的�龌�衔铮�约霸诩逯蠊�讨胁���个新化合物。经电喷雾质谱法测定消失的�龌�衔锏姆肿恿糠直鹗��和��T谛虏���个化合物中经质谱测定显示实际是�龀煞郑�肿恿糠直鹞��,����,��U�个化合物的确切结构还在研究中。对龙胆苦苷的结构修饰也取得了一些重要结果,经用酶和微生物处理后,得到了分子量为��牧礁鲂禄�衔铮�⒊醪蕉ǔ隽怂�堑慕峁埂>�约铀岷图蛹�处理的实验结果分析表明,龙胆苦苷在酸碱介质中分解产物也是分子量为���异构体。按照仿生合成的方法成功地把龙胆苦苷转变成了红白金花内酯,但从秦艽脂溶性成分中分离红白金花内酯对照品时意外的发现秦艽中实际并不存在红白金花内酯,它实际上很可能是在煎煮过程中由龙胆苦苷转化而来。关键词:钩藤,秦艽,仿生合成,龙胆苦苷,红白金花内酯
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学位论文作者签名:墅篁独创性声明签名日期:�薒年上月丛日本人声明所呈交的学位论文是本人在导师的指导下进行的研究内容以外,本论文不包含其他人已发表或撰写的研究成果,也不包含为获得西北大学或其他教育机构的学位和证书而使用过的材料。与我一起工作过的同志对本研究所做的贡献已在论文中作了明确地说工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的明并表示谢意。
第一章前言一、钩藤研究状况中医药是中华民族传统文化的结晶,是中国古代科学技术发展的杰出成果,人相应的认识论:辩证论治,扶正固本等许多治法治则仍然有着不可比拟的优势。但是也必须清楚的认识到产生于古代的中医药也有其不足的地方,即使对今天的人们来说要清楚的理解中医药也不是一件容易的事情。中药的有效成分及作用部位不清,进入人体后的命运及代谢途径不明等许多问题都妨碍着中医药的发展和被广泛接受。因此中医药现代化就成为人们的共识。在中药现代化的进程中化学成分的研究无疑是重要课题,中药现代研究已经进行了几十年,几十年来经过几代人的努力也取得了许多成果,例如麻黄索、青蒿素、联苯双酯、靛玉红等。中医药现代研究不仅是搞清楚其中的化学成分,更重要的是搞清中医药理论及相关经验的作用机理,例如中药配伍,制剂,炮制等方面都积累了许多宝贵经验,值得我们深入研究以揭示其作用机理。钩藤为�俅渤S弥胁菀��,也是一些著名复方的主药。�F湓�参镂\绮菘������9程賃��甶���的干燥带钩茎枝。�W婀�揭┒怨程俚募逯�法一直采用后下,如清·吴仪洛所言:候他药煎就,方入钩藤“�9程傩晕陡省�惊、惊痫抽搐、妊娠子痫、高血压等症⋯,是著名平肝熄风代表方“天麻钩藤饮”的主药之一”�H嗣谴庸程僦幸逊掷氤��嘀只�衔铮�饕N_胚崂嗌��碱“。,实验证实,钩藤制剂具有明显的降压作用,其主要有效成分为钩藤生物碱类,其中,最主要的是钩藤碱�����������鸵旃程偌����,两者强度比较,证明异钩藤碱强于钩藤碱㈨。另外也有人认为;钩藤中降压、扩张外周血管的主要成分是卡丹宾碱��������颉6�饪ǖけ黾��颍甦��������,���於�饪ǖけ黾��为中华民族的繁衍生息做出了不可磨灭的贡献。时至今日,中医药整体观、天植物钩藤��������������������笠豆程賃�����.,毛钩藤����������������蛭�柄果钩藤����凉,归肝、心包经,具有清热平肝,息风定惊之功效,用于头痛眩晕、感冒夹����������,而不是钩藤碱和异钩藤碱。���������������‘�������������
缌����挂种蒲映僬�鱇�缌�����、�ズ���%㈣,而钩藤中的另外两个吲哚类生物碱柯诺辛因碱�������鸵炜屡敌烈蚣���������的含量也较高,这四种生物碱的含量约占总碱的�%以上,且有文献报道,两对异构体往