硝苯地平缓释片.doc

硝苯地平缓释片说明书
【药品名称】
通用名:硝苯地平缓释片
曾用名:
商品名:
英文名:Extended Release Nifedipine Tablets
汉语拼音:Xiaobendiping Huanshi Pian
本品主要成分为:硝苯地平。
其结构式为:
【性状】
薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色。
【药理作用】
硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。
【药代动力学】
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,%经尿排泄,体内无蓄积作用。
【适应症】
各种类型的高血压及心绞痛。
【用法用量】
口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,。
【不良反应】
:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。