结构特点吲哚美辛indomethacin吲哚乙酸类衍生物从多个吲哚.ppt

解热镇痛药与NSAIDs
药物类型
药物类型
药物名称
解热
镇痛药
水杨酸类
阿司匹林贝诺酯
苯胺类
非那西丁对乙酰氨基酚
非甾体
抗炎药
吡唑酮类
安替比林安乃近保泰松羟布宗
邻氨基苯甲酸类
甲芬那酸氟芬那酸
芳基烷酸类
芳基乙酸类
吲哚美辛舒林酸
双氯芬酸钠依托度酸奈美丁酮
芳基丙酸类
布洛芬萘普生酮洛芬
舒洛芬非诺洛芬
1,2-苯并噻嗪类
吡罗昔康舒多昔康
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布罗非昔布
吡唑酮类药物
安替比林氨替比林安乃近异丙安替比林
3-吡唑酮类——解热镇痛药物
3,5-吡唑二酮类化合物——NSAIDs
保泰松羟布宗γ-酮基保泰松
3,5-吡唑二酮类化合物
具有较强的消炎作用,解热镇痛作用较弱,
还具有促尿酸排泄作用,
在当时是关节炎治疗的一大突破。
副作用:胃刺激性、肝及血象变化、过敏反应
保泰松 phenylbutazone
羟布宗
γ-酮基保泰松
3,5-吡唑二酮类药物的体内代谢
此类药物又称为灭酸类药物。
邻氨基苯甲酸类衍生物都具有较强的消炎镇痛作用,
临床上用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
副作用较多,主要是胃肠道障碍,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等,亦能引起粒性白细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、神经系统症状如头痛、嗜睡等。
邻氨基苯甲酸类药物
甲氯芬那酸氟芬那酸氯芬那酸氯尼辛
甲芬那酸 mefenamic acid
甲芬那酸的体内代谢
50%-55%经肾排泄,
其中6%为原形药物,25%为3‘-羟甲基物,20%为二羧酸物
代谢物均无活性
芳基烷酸类NSAIDs
芳基乙酸类
芳基丙酸类
舒林酸吲哚美辛双氯芬酸钠
布洛芬萘普生
1、结构特点
吲哚美辛 indomethacin
吲哚乙酸类衍生物
从300多个吲哚类衍生物中筛选发现
化学名:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸;
1-(4-Chlorobenzoyl) -5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acitic acid
吲哚乙酸——抗炎活性强度与酸性强度正相关
2位-甲基——立体位阻产生优势构象
甲氧基苯环与 N-芳酰基同侧
5位-甲氧基取代
N-芳酰基——对位氯取代
吲哚美辛 indomethacin
1、结构特点
2、药理作用
药理作用:
强力镇痛消炎作用,抑制PGs的生物合成
药效约为保泰松的25倍
镇痛作用为aspirin的10倍
解热作用强于aspirin和paracetamol
应用:
用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。
毒副作用较为严重:
具有较强的酸性,对胃肠道的刺激较大,
且对肝功能和造血系统也有影响。