第三章药物代谢动力学(药动学)第一节药物的体内过程第二节药物的速率过程教学目标目的要求熟悉药物跨膜转运与体内过程的关系,正确理解药物的时效和时量曲线、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、一级和零级动力学等参数和概念,:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。、分布、生物转化与排泄及其影响因素。:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;首次负荷剂量。讲授难点药动学的基本参数*药动学研究内容:体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物体内过程吸收分布代谢排泄第二节药物的体内过程药物通过的细胞膜的方式被动转运载体转运易化扩散、主动转运简单扩散脂溶性扩散滤过水溶性扩散被动转运主动转运细胞膜细胞外细胞内(一)滤过水性信道(二)简单扩散(脂溶扩散)影响因素:理化特性、极性、解离度、脂溶性、pH、分子量离子型药---离子障(iontrapping)药物通过的细胞膜的方式当体液的pH值发生微小的变化时,对弱酸或弱碱药物的解离度(脂溶性)有显著影响。意义:。。,以改变药物的解离度,以达到加速药物转运之目的。,弱碱性药物易由碱侧移向酸侧。(膜两侧的pH不同)弱酸性药物在碱侧的浓度大于酸侧,弱碱性药物在酸侧的浓度大于碱侧。临床意义:,弱碱性药物易自肠吸收。,可使弱酸性药物解离型增多,易自体内排出。
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