氟喹诺酮类药物的特点
抗菌谱广
繁殖期杀菌剂
与其他类抗菌药无交叉耐药
良好的组织渗透性
给药方便
喹诺酮的分代
喹诺酮类的抗菌谱和适用范围
泌尿道感染
全身感染
喹诺酮的特点和副作用
Ball P. JAC 2000; 46:17-24
FQNs的抗菌谱及抗菌活性
革兰阳性球菌:有一定的抗菌活性
革兰阴性杆菌:杀菌剂
对肺炎克雷伯菌、产气杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌,流感杆菌敏感。
对不动杆菌属和假单胞菌属的抗菌作用比对肠杆菌科细菌的抗菌活性差。
体外实验中,环丙沙星对革兰阴性杆菌的抗菌活性最高,左氧氟沙星、氧氟沙星和氟罗沙星次之,诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星较差。
FQNs的抗菌谱及抗菌活性
分支杆菌
司氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌具有一定的抗菌作用,可作为二线抗结核药物。
左氧氟沙星比氧氟沙星有更好的抗结核活性和更高的生物利用度,其强度是氧氟沙星的2倍,临床药理显示,该药对巨噬细胞内外的结核菌有很好的杀菌作用。
支原体、衣原体
对沙眼衣原体、肺炎支原体、解脲支原体和人型支原体等病原微生物有一定的抑制或杀灭作用。
嗜肺军团菌
适应症范围
泌尿生殖系统感染
呼吸系统感染
伤寒、副伤寒
肠道感染
腹腔、胆道、盆腔感染
皮肤软组织感染
FNQs的临床应用
首选:
铜绿假单胞菌所致尿路感染:环丙沙星
细菌性前列腺炎:-3倍
细菌性肠道感染
伤寒沙门菌:成人患者
炭疽芽孢杆菌
不宜选用:
脑膜炎及颅内感染:要求最大治疗剂量,容易发生ADR
感染性心内膜炎:心脏毒性
药物不良反应(ADR)
胃肠道反应
肝毒性
中枢神经系统反应
皮肤及光敏毒性
关节病变
肌腱炎
心血管毒性
致血糖改变
过敏反应
血液系统毒性
肾毒性
其他
中枢神经系统ADR
表现:发生率17%。
轻—中度:头昏\头痛、眩晕、失眠、视觉异常(长期大量用药可致白内障、视力丧失、色觉障碍),震颤。
重度—神志异常、幻觉、抽搐/惊厥。
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