第九章肾上腺素受体阻断药
第一节α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药
(一)短效α受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine,苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
●血管扩张, 血压下降与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关
●兴奋心脏与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交感神经有关。
●具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】
●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎,
●诊治嗜铬细胞瘤,
●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药
酚苄明(phenoxybenzamine,苯苄胺 dibenzyline)
对α受体阻断作用强而持久。
用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表,见抗高血压药物。
第二节β受体阻断药
一、构效关系与药理作用
【构效关系】
【药理作用】
●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、抑制肾素释放。
●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易表现。
●膜稳定作用。
【用途】
●心绞痛
●过速型心律失常
●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】
●支气管痉挛
●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类
、β2受体阻断药
●无内在活性普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔
●有内在活性吲哚洛尔
●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔
●有内在活性醋丁洛尔
(降压药物)
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