第八章 肾上腺素受体激动药.ppt

第八章肾上腺素受体激动药
第1节拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物

●儿茶酚核结构
●烷胺侧链
●氨基

(1)按结构
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类麻黄碱、间羟胺和新福林等
(2)根据它们对肾上腺素受体选择性
●主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等)。
●主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。
●激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
第二节α受体激动药
一、α1、α2受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
, 口服易被碱性肠液破坏,皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药

●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用更弱
●皮肤粘膜和内脏血管收缩, 冠状血管扩张
●兴奋心脏和升高血压。

休克和上消化道出血。

●应用大剂量可引起心律失常
●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭
●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死
间羟胺(阿拉明)
直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放
●α型作用强
●β型作用较弱
●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久
●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭
●对心率影响小, 很少引起心律失常
二、α1受体激动药
去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine)
●主要激动α1受体
●药理作用较弱但维持时间长
●可用于防治麻醉引起的低血压
●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查
三、α2受体激动药
可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物
第三节α、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD)
【药理作用】

, 使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩
激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠状血管扩张

●一般剂量收缩压升高,舒张压不变或略降
●较大剂量收缩压和舒张压均升高。
●肾上腺素翻转当用α受体阻断药后,再用肾上腺素则使肾上腺素升压作用变为降压
●扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。
●促进糖原和脂肪分解。
【用途】
●抢救心脏骤停.
●过敏性休克
●支气管哮喘.
●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间
局部止血。
.
【不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失常剂量大和血压急增等
多巴胺(dopamine)
【作用】
●激动α、β受体
● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管)
●β2受体作用微弱。

,大剂量激动α受体,使血管收缩
,舒张压变化不大

【用途】
●休克对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用
●急性肾功能衰竭(合用利尿药)