柳氮磺吡啶片使用说明书
【药品名称】
通用名:柳氮磺吡啶片
商品名:
英文名:Sulfasalazine Tablets
汉语拼音:Liudanhuangbiding Pian
本品主要成分为柳氮磺吡啶;其化学名为5-[对-(2-
吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。化学结构式为:
分子式:C18H14 N4O5S
分子量:
【性状】
本品为肠溶糖衣片,除去包衣后显棕色。
【药理毒理】
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药,吸收
部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-
氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组
织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如减少大肠埃希菌和梭
状芽孢杆菌,同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白
三烯的合成。因此,目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的
主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠
道菌群显示微弱的抗菌作用。
【药代动力学】
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道
(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分
解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-
氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5-
氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收
并排泄,尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢
产物也可出现于母乳中。
【适应症】
主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。
【用法用量】
口服成人常用量:初剂量为一日2~3g,分3~4次口
服,无明显不适量,可渐增至一日4~6 g,待肠病症状缓解
后逐渐减量至维持量,~2g。
小儿初剂量为一日40~60mg/kg,分3~6次口服,病情
缓解后改为维持量一日30mg/kg,分3~4次口服。
【不良反应】
血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20~40μg/ml)与
毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性,故应减少剂量,
避免毒性反应。
,可表现为药疹,严重者可发生
渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎
等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热
等血清病样反应。
、血小板减少症及再生
障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢
酶患者使用后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
。由于可与胆红素竞争
蛋白结合部位,致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,
故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
,可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生
急性肝坏死。
,可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者
发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般
症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,
此时需停药。
。
,表现为精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停
药。
、
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