镇痛解热镇痛抗炎药.doc

镇痛抗炎解热镇痛药
前言:
疼痛是多种疾病的症状,它使患者感受痛苦,尤其是剧痛,还可能引起生理功能紊乱,甚至休克。因此,适当地应用药物缓解疼痛,防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同,应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外,疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据,因此,对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。
缓解疼痛的药物,按其药理作用及作用机制,可以分为两大类:
其一是主要作用于中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉的药物,在镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,这类药物称为镇痛药(analgesics),多用于剧痛;
其二是具有镇痛、解热、抗炎作用的药物,对各种钝痛(如头痛、牙痛等)有效。
镇痛药
典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品(或称阿片类药物——opioids),其特点是镇痛作用强大,如反复应用易于成瘾,故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类镇痛药
阿片(opium)为罂粟科植物罂粟(Papaver somniferum)未成熟蒴果浆汁的干燥物,含有20余种生物碱,从化学结构上可分为菲类和异喹啉类两大类型。前者如吗啡(含量约10%)和可待因,具有镇痛作用;后者如罂粟碱,具有平滑肌松弛作用。除了吗啡外,还有美沙酮,哌替啶,可待因和镇痛新等
作用机制
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降低腺苷酸环化酶的活性,使得CAMP合成减少
开放突触后膜的钾离子通道,使得突触后膜处于超极化状态,从而抑制传导冲动
关闭突触前膜的钙离子通道,减少神经递质的释放
镇痛,新快感,呼吸抑制和成瘾性都是因为阿片药物和u受体结合导致的;
吗啡
【体内过程】口服后易自胃肠道吸收,但首关消除明显,生物利用度低,故常用注射给药。吗啡有小量经乳腺排泄,也可通过胎盘进入胎儿体内。
【药理作用】吗啡是镇痛药的代表,主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。

(1)镇痛、镇静
吗啡有强大选择性镇痛作用,皮下注射5~10mg即能明显减轻或消除疼痛,但意识及其他感觉不受影响。吗啡对各种疼痛都有效,而对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡还有明显镇静作用;并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,因而显著提高对疼痛的耐受力。随着疼痛的缓解以及对情绪的影响,可出现欣快症。一次给药,镇痛作用可持续4~5小时。
(2)抑制呼吸
治疗量吗啡即可抑制呼吸。急性中毒时呼吸频率可减慢至3~4次/分。吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性。
(3)镇咳吗啡抑制咳嗽中枢,有镇咳作用。其中可待因较多用,用于刺激性干咳
(4)其他吗啡可缩瞳,针尖样瞳孔为其中毒特征。吗啡可引起恶心、呕吐。
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原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌,提高其张力。甚至达到痉挛的程度。由于胃窦部及十二指肠上部张力提高,蠕动受抑制,胃排空延迟;小肠及大肠平滑肌张力提高,使推进性蠕动减弱,食糜通过延缓;回盲瓣及肛门括约肌张力提高,肠内容物通过受阻;此外,吗啡抑制消化液的分泌,使食物消化延缓;加上吗啡对中枢的抑制,使患者便意迟钝,因而引起便秘。治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压力明显提高,可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可部分缓解之。
,引起体位性低血压,其降压作用是由于它使中枢交感张力降低,外周小动脉扩张所致。降压作用可部分地被抗组胺药所对抗,因而该作用部分地与吗啡释放组胺有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,故致脑血管扩张而颅内压增高。
,导致尿潴留;还能促进垂体后叶释放抗利尿激素;大剂量吗啡能收缩支气管。
【临床应用】
,但久有易成瘾,所以除癌症剧痛可长期应用外,一般仅短期用于其他镇痛药无效时的急性锐痛如严重创伤、烧伤等。对于心肌梗塞引起的剧痛,如果血压正常,可用吗啡止痛;此外,由于吗啡有镇静及扩张血管作用,可减轻患者的焦虑情绪及心脏负担,更有利于治疗。
(心原性哮喘),除应用强心甙、氨茶碱及吸入氧气外,静脉注射吗啡常可产生良好效果。其作用机制是由于吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪;因而可减轻心脏负荷。此外,吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促浅表的呼吸得以缓解。但对于休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊;如为细菌感染,应同时服用抗菌药。
: 常用于手