16-24493-黛力新神经内科临床应用.ppt

黛力新(黛安神)
Deanxit
制造商:丹麦灵北()制药有限公司
经销商:深圳市康哲药业有限公司
番疙沙谤卧宫盒版故瘫谐祟棒沏禄垒编胞甸滁票咀起蜂肋伞恿札疗翔杉梦16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
【成分与结构】
黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂。
C=CH-CH2-CH2-N
CH3
CH3
CH3
CH3
氟哌噻吨(Flupentixol)
美利曲新(Melitracen)
C=CH-CH2-CH2-N
N=CH-CH2OH
CF3
S
底藏氓忍界容勋罕孙浑是豌韦腻卓脊梭笼钨姑舶石毯道第岔邹彦衙咽尿谩16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
突触后膜D1受体
【药理作用】
氟哌噻吨
大剂量
小剂量
作用部位
作用部位
突触前膜D2受体
(自身调节受体)
作用结果
作用结果
降低DA能活性
促进DA的合成和释放,增加突触间隙DA含量
美利曲新
抑制突触前膜对NE
和5-HT的再摄取作用
增加突触间隙中的
单胺类递质含量
抗焦虑
抑
郁
作用部位
作用结果
缆怔驶扩洒拖拓滋硬悄谎骸变灯侮巡溯湍匠蜀符抚至锥坷评邯王躇扎耽碱16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
协同作用
黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量,抗焦虑抑郁
氟哌噻吨和美利曲新的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用
秤歇亿垛逆肪汲层王吧寡宰燥慌讳滩赡灼朋筷否幸匀囚映付棒钦榷罚缄快16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
【药代动力学】 黛力新溶解、吸收迅速。氟哌噻吨和美利曲新的混合并不影响它们各自的药代动力学特征。
表
2
黛力新
两种
成分
的
药代动力学
特征
途径
峰时
(
h
)
T
1/2
(
h
)
代谢
排泄
氟哌噻吨
口服

35
肝
粪
/
尿
美利曲新
口服

19
肝
粪
/
尿
剥束奋恶亩耗膛市蛊茅南疯鲜霞寺缕隆镊无烁泵涕纱曳轻削唤挥絮佃洋栋16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
拮抗作用
美利曲新可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作用
氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用
务遭渔拓谈箔锨地钦挞朴窗厅答镍喇冈族化攫粘袱拱纹卧坊懂欠顽遵弱查16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
黛力新及其两种成分对中枢受体拮抗的IC-50
Ach受体
组胺受体
a受体
5-HT2受体
氟哌噻吨
7900
290
160
23
美利曲辛
160
63
>10000
8000
黛力新
240
38
10000
3700
痒远缆簧阁趁绩赵搞雏维拽骤庇妒袱凳妇挂着虹郴捕赞惺琐蝎般振恨界虹16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
【毒理学】
1、急性毒理学
黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量,它的急性毒性作用极小(表1)。
表
1
黛力新的
LD
50
试验动物
给药途径
LD
50
(
mg/kg
)
静脉
45
±
1
小鼠
口服
494
±
47
静脉
17
±
2
大鼠
口服
640
±
128
胜贵盂坚瓦獭便板衙体谓福老颗豪承每龋驻纬怠矾浚识言宣币奥械屡滚疗16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
2、慢性毒理学
慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是安全的。
3、致畸作用
家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸作用。
【毒理学】
谴匿除晚茄晴揣善询陪奴蔓焦搁桥侄齐瞥涅凋玄狙展硅铅譬惧彝驮款消勾16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用
副作用
在治疗剂量范围内,黛力新的副作用极少,轻微且短暂,继续治疗1-2周后即可消失。少数的副作用可能有:;
,应于下午4点
以前服用。
坡独纳郁班杂晰哀笔费羊茵冤曼凭仇委重初函粪翅芽剃目侠箱库每廊昨姐16-24493-黛力新神经内科临床应用16-24493-黛力新神经内科临床应用